Name: Guanabenz Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4065
Rating: 5 (2 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.60%

99.60

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	291.13	Fórmula	C₈H₈Cl₂N₄.C₂H₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	23256-50-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	WY-8678 Acetate			Smiles	CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 15 mg/mL (51.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (17.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	α2a-adrenergic receptor 8.25(pEC50) α2b-adrenergic receptor 7.01(pEC50) α2c-adrenergic receptor <5(pEC50)
In vitro	El Guanabenz a una concentración de 30 μM provoca una pérdida de actividad de la nNOS dependiente del tiempo, que está presente en el citosol preparado a partir de células HEK 293 transfectadas con nNOS de rata, con un K_i de 1 μM. El Guanabenz puede inducir una pérdida de actividad de la nNOS dependiente de la concentración. Dentro de las primeras 3 h de tratamiento, 50 μM de Guanabenz disminuye la acumulación de nitrito y nitrato en aproximadamente un 75% en las células. El tratamiento de células HEK 293 durante 24 h con Guanabenz (100 μM) provoca una disminución de aproximadamente el 35% en la cantidad de proteína nNOS inmunodetectable. El Guanabenz mejora la proteólisis de la proteína, disminuyendo la vida media a la mitad, de 20 a 10 h. El Guanabenz es activo contra el prión [ PSI⁺] en el ensayo basado en levadura, independientemente de su actividad agonista sobre los receptores α2-adrenergic receptors. El Guanabenz (10 μM) promueve la eliminación completa de PrP^Sc en el ensayo basado en células MovS6 de mamíferos.
In vivo	El Guanabenz inyectado i.v. en dosis de 0,1 mg/kg provoca un aumento inicial de la presión arterial seguido de una caída prolongada y una disminución del gasto cardíaco, la fuerza contráctil y la frecuencia cardíaca en perros anestesiados, lo que requiere la presencia de tono simpático. El Guanabenz inhibe las respuestas presoras a diversos procedimientos que inician una descarga simpática general. El Guanabenz también antagoniza las respuestas a la estimulación del nervio simpático. El Guanabenz inyectado a dosis de 0,5 mg/kg y superiores reduce la presión arterial y la frecuencia cardíaca en ratas y perros hipertensos no anestesiados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02423083	Terminated	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting\|Multiple Sclerosis	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 21 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Guanabenz Acetate Adrenergic Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 291.13