Guanabenz Acetate

N.º de catálogoS4065 Lote:S406502

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Datos técnicos

Fórmula

C8H8Cl2N4.C2H4O2
Peso molecular 291.13 Número CAS 23256-50-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (51.52 mM)
Ethanol 15 mg/mL (51.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 30%PEG300 66%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (17.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Guanabenz Acetate (WY-8678) es un agonista selectivo del α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor y α2c-adrenergic receptor con un pEC50 de 8,25, 7,01 y ~5, respectivamente.
Objetivos
α2a-adrenergic receptor α2b-adrenergic receptor α2c-adrenergic receptor
8.25(pEC50) 7.01(pEC50) <5(pEC50)
In vitro El Guanabenz a una concentración de 30 μM provoca una pérdida de actividad de la nNOS dependiente del tiempo, que está presente en el citosol preparado a partir de células HEK 293 transfectadas con nNOS de rata, con un Ki de 1 μM. El Guanabenz puede inducir una pérdida de actividad de la nNOS dependiente de la concentración. Dentro de las primeras 3 h de tratamiento, 50 μM de Guanabenz disminuye la acumulación de nitrito y nitrato en aproximadamente un 75% en las células. El tratamiento de células HEK 293 durante 24 h con Guanabenz (100 μM) provoca una disminución de aproximadamente el 35% en la cantidad de proteína nNOS inmunodetectable. El Guanabenz mejora la proteólisis de la proteína, disminuyendo la vida media a la mitad, de 20 a 10 h. El Guanabenz es activo contra el prión [ PSI+] en el ensayo basado en levadura, independientemente de su actividad agonista sobre los receptores α2-adrenergic receptors. El Guanabenz (10 μM) promueve la eliminación completa de PrPSc en el ensayo basado en células MovS6 de mamíferos.
In vivo El Guanabenz inyectado i.v. en dosis de 0,1 mg/kg provoca un aumento inicial de la presión arterial seguido de una caída prolongada y una disminución del gasto cardíaco, la fuerza contráctil y la frecuencia cardíaca en perros anestesiados, lo que requiere la presencia de tono simpático. El Guanabenz inhibe las respuestas presoras a diversos procedimientos que inician una descarga simpática general. El Guanabenz también antagoniza las respuestas a la estimulación del nervio simpático. El Guanabenz inyectado a dosis de 0,5 mg/kg y superiores reduce la presión arterial y la frecuencia cardíaca en ratas y perros hipertensos no anestesiados.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Sellecks Guanabenz Acetate Ha sido citado por 2 Publicaciones

Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663
Targeting Super-Enhancer-Driven Oncogenic Transcription by CDK7 Inhibition in Anaplastic Thyroid Carcinoma. [ Thyroid, 2019, 29(6):809-823] PubMed: 30924726

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