solo para uso en investigación

Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor agonista

Name: Formoterol Hemifumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2020
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2020

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) es un agonista β2-adrenoceptor potente, selectivo y de acción prolongada utilizado en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 402.40

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	402.40	Fórmula	C₁₉H₂₄N₂O₄.1/2C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	43229-80-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate			Smiles	CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (198.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor
In vitro	El Formoterol es un potente relajante del músculo liso de las vías respiratorias con alta eficacia, y muy alta afinidad y selectividad por el beta 2-adrenoceptor. El Formoterol parece retenerse en el músculo liso de las vías respiratorias durante períodos prolongados, ya que su efecto relajante sobre el músculo liso de las vías respiratorias humanas es resistente a los lavados repetidos y el formoterol muestra una 'reafirmación' de la relajación después del lavado de un antagonista del beta-adrenoceptor. Se ha demostrado que el Formoterol inhibe potentemente estas células y procesos en sistemas de prueba experimentales. El Formoterol, al igual que el salbutamol y el salmeterol, relaja las preparaciones aisladas de tráquea de cobaya y bronquios humanos, e inhibe la liberación de mediadores inducida por antígenos de fragmentos de pulmón humano de forma dependiente de la concentración.
In vivo	El Formoterol provoca una inhibición dosis-dependiente de la broncoconstricción inducida por histamina en cobayas conscientes. El Formoterol inhibe la extravasación de proteínas plasmáticas (EPP) inducida por histamina en el pulmón de cobaya, observándose una inhibición significativa a 10 mg/mL y 100 mg/mL. El Formoterol (100 mg/mL) inhibe la EPP en el pulmón de cobaya durante 2-4 horas, una duración de acción intermedia entre la obtenida previamente para el salbutamol (1 hora) y el salmeterol (> 6 horas). El Formoterol inhibe la acumulación de neutrófilos (inducida por lipopolisacáridos) en el pulmón de cobaya, pero a dosis mayores que las requeridas para inhibir la EPP independiente de granulocitos (inducida por histamina). El Formoterol (100 mg/mL) inhibe la acumulación de eosinófilos inducida por PAF en el pulmón de cobaya.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8099696/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7902175/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06102005	Recruiting	Asthma	Sanofi	October 16 2023	Phase 2
NCT05421598	Active not recruiting	Asthma	Sanofi	June 30 2022	Phase 2
NCT04663386	Terminated	Asthma\|COPD	Orion Corporation Orion Pharma	December 10 2020	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):