Datos técnicos
| Fórmula | C19H24N2O4.1/2C4H4O4 |
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| Peso molecular | 402.40 | Número CAS | 43229-80-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 98 mg/mL (243.53 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) es un agonista β2-adrenoceptor potente, selectivo y de acción prolongada utilizado en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). | |
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| Objetivos |
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| In vitro | El Formoterol es un potente relajante del músculo liso de las vías respiratorias con alta eficacia, y muy alta afinidad y selectividad por el beta 2-adrenoceptor. El Formoterol parece retenerse en el músculo liso de las vías respiratorias durante períodos prolongados, ya que su efecto relajante sobre el músculo liso de las vías respiratorias humanas es resistente a los lavados repetidos y el formoterol muestra una 'reafirmación' de la relajación después del lavado de un antagonista del beta-adrenoceptor. Se ha demostrado que el Formoterol inhibe potentemente estas células y procesos en sistemas de prueba experimentales. El Formoterol, al igual que el salbutamol y el salmeterol, relaja las preparaciones aisladas de tráquea de cobaya y bronquios humanos, e inhibe la liberación de mediadores inducida por antígenos de fragmentos de pulmón humano de forma dependiente de la concentración. |
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| In vivo | El Formoterol provoca una inhibición dosis-dependiente de la broncoconstricción inducida por histamina en cobayas conscientes. El Formoterol inhibe la extravasación de proteínas plasmáticas (EPP) inducida por histamina en el pulmón de cobaya, observándose una inhibición significativa a 10 mg/mL y 100 mg/mL. El Formoterol (100 mg/mL) inhibe la EPP en el pulmón de cobaya durante 2-4 horas, una duración de acción intermedia entre la obtenida previamente para el salbutamol (1 hora) y el salmeterol (> 6 horas). El Formoterol inhibe la acumulación de neutrófilos (inducida por lipopolisacáridos) en el pulmón de cobaya, pero a dosis mayores que las requeridas para inhibir la EPP independiente de granulocitos (inducida por histamina). El Formoterol (100 mg/mL) inhibe la acumulación de eosinófilos inducida por PAF en el pulmón de cobaya. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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