solo para uso en investigación
Cat. No.S3160
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecular | 384.51 | Fórmula | C24H32O4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 297-76-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | 8080 CB,Ethynodiol acetate | Smiles | CC(=O)OC1CCC2C3CCC4(C(C3CCC2=C1)CCC4(C#C)OC(=O)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 77 mg/mL
(200.25 mM)
Water : 77 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Progesterone receptor
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| In vitro |
El ácido nordihidroguayarético (NDGA) (< 1,5 μM) disminuye el porcentaje de intercambios de cromátidas hermanas (SCEs) en cultivos de linfocitos humanos tratados con Ethynodiol diacetate (150 μg/mL). Dado que el tratamiento con NDGA, en presencia de la mezcla S9, reduce el daño genotóxico por Ethynodiol diacetate, la reducción puede deberse a la inhibición de los citocromos P450 que previene la activación metabólica de Ethynodiol diacetate o el NDGA puede actuar como un eliminador de radicales libres. Ethynodiol diacetate (150 μg/mL) aumenta las frecuencias de intercambios de cromátidas hermanas (SCEs) y aberraciones cromosómicas (CAs) e inhibe la proliferación de linfocitos en presencia de la mezcla S9 en linfocitos humanos. |
| In vivo |
Ethynodiol diacetate (6 mg/kg p.c. al día) aumenta significativamente las cantidades de 3alfa-hidroxi-5alfa-pregnan-20-ona y A-homo-3-oxa-5alfa-pregnano-4,20-diona excretadas en la orina de ratas hembra. Se observa un aumento significativo en los pesos de la hipófisis, el hígado y los riñones en ratas tratadas con Ethynodiol diacetate (6 mg/kg p.c. al día). Norgestrel (75 μg/día) y Ethynodiol diacetate (150 μg/día), coadministrados con etinilestradiol (7,5 μg/día), reducen las concentraciones plasmáticas de colesterol HDL en monos cinomolgos. |
Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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