Name: Estradiol valerate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3149
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.83%

99.83

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	356.5	Fórmula	C₂₃H₃₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	979-32-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	E2V			Smiles	CCCCC(=O)OC1CCC2C1(CCC3C2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (199.15 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.55mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.51mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ER
In vitro	El estradiol (10 nM) activa rápidamente la isoenzima esfingosina quinasa SphK1, según lo determinado por la fosforilación mejorada en Ser225 en células MCF-7. El estradiol (20 nM) estimula la liberación rápida de esfingosina 1-fosfato (S1P) y dihidro-S1P de las células MCF-7. SphK1 y el receptor de estrógeno α son los principales responsables de la formación de S1P y dihidro-S1P. La regulación a la baja de ABCC1 o ABCG2 con siRNAs o inhibidores farmacológicos disminuye la liberación de S1P o dihidro-S1P de las células MCF-7 mediada por estradiol (10 nM). El estradiol (10 nM) inhibe la expresión de miR-21 en células de cáncer de mama humano MCF-7 mediada por el receptor de estrógeno α. El estradiol (10 nM) activa la actividad de varios genes diana de miR-21 en células MCF-7 mediante la inhibición de la expresión de miR-21. El estradiol (10 nM) aumenta la expresión de genes diana de miR-21 endógenos a nivel de proteínas pero no de ARN en células MCF-7.
In vivo	El estradiol (80 μg/kg/día, s.c.) disminuye significativamente el número absoluto de células peritoneales totales y macrófagos, caracterizados por una doble tinción positiva para F4/80 y CD11b, en ratones C57BL/6J ovariectomizados. El estradiol (80 μg/kg/día, s.c.) mejora la expresión de citocinas proinflamatorias inducida por LPS por macrófagos obtenidos con TGC mediante la inhibición de la actividad de PI3K en ratones C57BL/6J ovariectomizados. El efecto proinflamatorio del Estradiol se anula al regular a la baja la actividad del receptor de estrógeno α en macrófagos obtenidos con tioglicolato.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20110355/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264808/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20554954/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15820610/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04901377	Completed	Oral Contraception	Bayer	June 24 2021	--
NCT00463450	Completed	Hormone Replacement Therapy	Bayer\|Navitas Life Sciences GmbH\|LKF Laboratory	May 2002	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estradiol valerate Estrogen/progestogen Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 356.5