solo para uso en investigación
Cat. No.S4005
| Dianas relacionadas | HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease |
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| Otros MMP Inhibidores | Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 |
| Peso molecular | 480.9 | Fórmula | C22H24N2O8.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 10592-13-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(199.62 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
MMP
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| In vitro |
La Doxycycline (50 μM) inhibe completamente la degradación del colágeno tipo II, pero no la del colágeno tipo I en fibroblastos sinoviales reumatoides y células endoteliales. La Doxycycline (50 μM) reguló a la baja la inducción de MMP-8, tanto a nivel de ARNm como de proteínas en fibroblastos sinoviales reumatoides y células endoteliales. La Doxycycline no solo inhibe la actividad de MMP-8 y MMP-9 (gelatinasa B), sino también la síntesis de MMPs en células endoteliales humanas. La Doxycycline (50 μM) inhibe completamente la inducción de MMP-8 y MMP-9 mediada por forbol-12-miristato-13-acetato (PMA), medida por Western blotting y zimografía de gelatina, respectivamente. La Doxycycline inhibe el aumento de IL-1beta inducido por LPS en las cantidades de ARNm y proteínas en el epitelio corneal y regula al alza la expresión de la proteína antiinflamatoria IL-1 RA en el epitelio corneal humano cultivado. La Doxycycline reduce el nivel de estado estacionario de la proteína ICE celular, pero no afecta el nivel de los transcritos de ICE. La Doxycycline disminuye significativamente la bioactividad de IL-1beta en los sobrenadantes de cultivos de epitelio corneal tratados con LPS.
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| In vivo |
La Doxycycline (25 mg/día) previene el deterioro estructural de la elastina aórtica sin disminuir la afluencia de células inflamatorias en ratas Wistar. La Doxycycline (25 mg/día) suprime marcadamente el aumento de la producción de gelatinasa de 92 kD en la pared aórtica en ratas Wistar. La Doxycycline reduce la actividad de la metaloproteinasa de matriz (MMP)-2 y MMP-9 en la pared arterial, e inhibe la migración de células de músculo liso de la media a la íntima en un 77% a los 4 días después de una lesión con balón en ratas. La Doxycycline reduce la replicación de células de músculo liso en la íntima en ratas.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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