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Citarinostat (ACY-241) HDAC inhibidor

Name: Citarinostat (ACY-241)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8464
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S8464

Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2) es un inhibidor selectivo de HDAC6 disponible por vía oral con una IC50 de 2,6 nM y 46 nM para HDAC6 y HDAC3, respectivamente, y tiene una selectividad de 13 a 18 veces mayor hacia HDAC6 en comparación con HDAC1-3.

Citarinostat (ACY-241) HDAC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 467.95

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	467.95	Fórmula	C₂₄H₂₆ClN₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1316215-12-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HDAC-IN-2			Smiles	C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2Cl)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 93 mg/mL

DMSO : 41 mg/mL (87.61 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.700mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 2.6 nM HDAC1 (Cell-free assay) 35 nM HDAC2 (Cell-free assay) 45 nM HDAC3 (Cell-free assay) 46 nM HDAC8 (Cell-free assay) 137 nM
In vitro	En líneas celulares de múltiples linajes de tumores sólidos, el tratamiento combinado con Citarinostat (ACY-241) mejora la inhibición de la proliferación y aumenta la muerte celular en relación con cualquiera de los agentes por separado. Este compuesto también resulta en una ocurrencia más frecuente de células mitóticas con husos multipolares anormales y mitosis aberrantes, y se asocia con una mayor frecuencia de formación de husos mitóticos multipolares anormales, inducción de aneuploidía y aumento de la muerte celular. En células de cáncer de ovario A2780, un tratamiento de 24 horas con 300 nM de ACY-241 resulta en una mayor hiperacetilación de la α-tubulina, consistente con la inhibición de la tubulina desacetilasa HDAC6. Exposiciones bajas de este resultan en una inhibición selectiva de HDAC6, mientras que exposiciones más altas conducen a la inhibición de las isozimas HDAC de Clase I.
In vivo	En comparación con los inhibidores pan-HDAC no selectivos, Citarinostat (ACY-241) tiene un perfil de seguridad favorable. Tiene el potencial de un perfil de efectos secundarios sustancialmente reducido en comparación con los candidatos a fármacos inhibidores de HDAC no selectivos actuales debido a la menor potencia contra las HDAC de Clase I, al tiempo que conserva el potencial de eficacia anticancerígena.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27926524/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Ac-Tubulin / Ac-H3K56 Ac-H3K9 Cell viability		27926524

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02935790	Completed	Malignant Melanoma	Celgene\|Syneos Health\|ApoCell Inc.\|Celerion\|NYU Langone Health	September 30 2016	Phase 1
NCT02635061	Terminated	Non Small Cell Lung Cancer	Celgene	August 25 2016	Phase 1
NCT02551185	Completed	Advanced Solid Tumors	Celgene	December 22 2015	Phase 1
NCT02400242	Active not recruiting	Multiple Myeloma	Celgene	May 7 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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