Name: Carvedilol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1831
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
ScN2a-cl3 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against mouse dividing ScN2a-cl3 cells assessed as cell viability after 5 days by calcein-AM staining-based fluorescence assay, LC50=6.1 μM
HEK293 cells	Function assay	3 mins	Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=7.5 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=10.4713 μM
BESM cells	Cytotoxicity assay	88 h	Cytotoxicity against BESM cells after 88 hrs by HTS assay, EC50=31 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	406.47	Fórmula	C₂₄H₂₆N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	72956-09-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BM-14190, SKF 105517			Smiles	COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (199.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.050mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	α1-adrenergic receptor β1-adrenergic receptor
In vitro	Carvedilol inhibe rápidamente la peroxidación lipídica iniciada por Fe(++), medida como sustancia reactiva al ácido tiobarbitúrico (TBARS), en el homogeneizado de cerebro de rata con una IC50 de 8,1 mM. Este compuesto protege contra el agotamiento de alfa-tocoferol inducido por Fe(++) en el homogeneizado de cerebro de rata con una IC50 de 17,6 mM. Disminuye la intensidad de la señal de DMPO-OH de forma dosis-dependiente con una IC50 de 25 mM. Este compuesto tiene una eficacia inversa para estimular la adenilil ciclasa dependiente de G(s), pero estimula la fosforilación de la cola citoplasmática del receptor en sitios de quinasa de receptor acoplado a proteínas G documentados previamente en células HEK-293 que expresan el beta2 Adrenergic Receptor (beta2AR). Este (0,1-10 mM) produce una inhibición dependiente de la concentración de la mitogénesis estimulada por el factor de crecimiento derivado de plaquetas, el factor de crecimiento epidérmico, la trombina y el suero en células musculares lisas vasculares de la arteria pulmonar humana cultivadas, con valores de IC50 que van de 0,3 mM a 2,0 mM. Este compuesto químico también produce una inhibición dependiente de la concentración de la migración de células musculares lisas vasculares inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas, con un valor de IC50 de 3 mM. Disminuye el grado de vacuolización celular en los miocitos cardíacos y previene el efecto inhibidor de la doxorrubicina sobre la respiración mitocondrial tanto en el corazón como en el hígado. Este compuesto también previene la disminución de la capacidad de carga de Ca(2+) mitocondrial y la inhibición de los complejos respiratorios de las mitocondrias cardíacas causada por la doxorrubicina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06298656	Not yet recruiting	Acute-On-Chronic Liver Failure	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 10 2024	--
NCT06078436	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Cardiogenic Shock	Min-Seok Kim\|Asan Medical Center	January 2024	Not Applicable
NCT06041932	Not yet recruiting	Liver Cirrhosis	Institute of Liver and Biliary Sciences India	November 1 2023	Not Applicable
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT05767229	Recruiting	Portal Hypertension	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 13 2023	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Carvedilol Adrenergic Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 406.47