Datos técnicos
| Fórmula | C24H26N2O4 |
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| Peso molecular | 406.47 | Número CAS | 72956-09-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 81 mg/mL (199.27 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (9.84 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) es un betabloqueante/alfa-1 bloqueante no selectivo, utilizado para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) y la presión arterial alta. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Carvedilol inhibe rápidamente la peroxidación lipídica iniciada por Fe(++), medida como sustancia reactiva al ácido tiobarbitúrico (TBARS), en el homogeneizado de cerebro de rata con una IC50 de 8,1 mM. Este compuesto protege contra el agotamiento de alfa-tocoferol inducido por Fe(++) en el homogeneizado de cerebro de rata con una IC50 de 17,6 mM. Disminuye la intensidad de la señal de DMPO-OH de forma dosis-dependiente con una IC50 de 25 mM. Este compuesto tiene una eficacia inversa para estimular la adenilil ciclasa dependiente de G(s), pero estimula la fosforilación de la cola citoplasmática del receptor en sitios de quinasa de receptor acoplado a proteínas G documentados previamente en células HEK-293 que expresan el beta2 Adrenergic Receptor (beta2AR). Este (0,1-10 mM) produce una inhibición dependiente de la concentración de la mitogénesis estimulada por el factor de crecimiento derivado de plaquetas, el factor de crecimiento epidérmico, la trombina y el suero en células musculares lisas vasculares de la arteria pulmonar humana cultivadas, con valores de IC50 que van de 0,3 mM a 2,0 mM. Este compuesto químico también produce una inhibición dependiente de la concentración de la migración de células musculares lisas vasculares inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas, con un valor de IC50 de 3 mM. Disminuye el grado de vacuolización celular en los miocitos cardíacos y previene el efecto inhibidor de la doxorrubicina sobre la respiración mitocondrial tanto en el corazón como en el hígado. Este compuesto también previene la disminución de la capacidad de carga de Ca(2+) mitocondrial y la inhibición de los complejos respiratorios de las mitocondrias cardíacas causada por la doxorrubicina. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Carvedilol Ha sido citado por 8 Publicaciones
| Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007] | PubMed: 38906512 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Carvedilol Phenocopies PGC-1α Overexpression to Alleviate Oxidative Stress, Mitochondrial Dysfunction and Prevent Doxorubicin-Induced Toxicity in Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585] | PubMed: 37627583 |
| The novel anti-colitic effect of β-adrenergic receptors via modulation of PS1/BACE-1/Aβ axis and NOTCH signaling in an ulcerative colitis model [ Front Pharmacol, 2022, 13:1008085] | PubMed: 36386153 |
| Screening of GPCR drugs for repurposing in breast cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:1049640] | PubMed: 36561339 |
| Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] | PubMed: 32176725 |
| Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Allium cepa Linn. bulb on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [ Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427] | PubMed: 27920825 |
| Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Garcinia indica Linn. fruit rinds on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [Patel KJ, et al. Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96] | PubMed: 26752987 |
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