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Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Estrogen/progestogen Receptor modulador

Name: Bazedoxifene (WAY-140424) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2128
Rating: 5 (17 reviews)

Cat. No.S2128

El Bazedoxifeno HCl (WAY-140424, TSE-424) es un nuevo modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) no esteroideo, basado en indol, que se une tanto a ERα como a ERβ con una IC50 de 23 nM y 89 nM, respectivamente.

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Estrogen/progestogen Receptor modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 507.06

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.06%

99.06

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Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	507.06	Fórmula	C₃₀H₃₄N₂O₃.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	198480-56-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TSE-424			Smiles	CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (177.49 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (8.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.250mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (radioligand binding assay) 23 nM ERβ (radioligand binding assay) 89 nM
In vitro	El bazedoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) de tercera generación. El bazedoxifeno no estimula la actividad transcripcional mediada por ERα y actúa como antagonista del estradiol en células cultivadas de cáncer de mama (bMCF-7). Se observan resultados similares en otras líneas celulares, incluyendo CHO (ováricas), HepG2 (hepáticas) o GTI-7 (neuronales), donde el bazedoxifeno no tiene actividad agonista de ERα y actúa como antagonista de la acción del estradiol. El bazedoxifeno no estimula la proliferación de células MCF-7, pero inhibió la proliferación inducida por 17β-estradiol con una IC50 de 0,19 nM.
Ensayo de quinasa	Experimentos de competición de unión a ligandos
Ensayo de quinasa	Los compuestos de prueba se solubilizan inicialmente en DMSO y la concentración final de DMSO en el ensayo de unión es ≤ 1%. Se utilizan ocho diluciones de cada compuesto de prueba como un competidor no marcado para el [³H]17β-estradiol. Típicamente, un conjunto de diluciones de compuestos se probaría simultáneamente en ER-α y ER-β humano, de rata y de ratón. Los resultados se representan gráficamente como DPM medidos vs. concentración del compuesto de prueba. Para el ajuste de la curva dosis-respuesta, se ajusta un modelo logístico de cuatro parámetros sobre los datos transformados y ponderados, y la IC50 se define como la concentración del compuesto que disminuye la unión máxima de [³H]estradiol en un 50%. Para los compuestos activos, la IC50 se determina al menos tres veces. Cabe señalar que los valores de IC50 no son medidas directas de la afinidad de un ligando por el receptor. Más bien, solo pueden compararse como valores relativos, en este caso con 17β-estradiol.
In vivo	En un modelo de rata inmadura, el bazedoxifeno aumenta el peso húmedo uterino un 35% a una dosis de 0,5 mg/kg en comparación con un aumento del 85% con raloxifeno a la misma dosis y un aumento del 300% en el peso uterino con etinilestradiol a una dosis de 10 μg/kg. Las ratas ovariectomizadas tratadas con 0,3 mg/día de bazedoxifeno mostraron mantenimiento de la masa ósea y la fuerza ósea similar a los efectos observados con 2 μg/día de etinilestradiol, 3 mg/día de raloxifeno o animales operados simuladamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356100/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2685267/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961563/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03475719	Unknown status	Osteoporosis Postmenopausal	Huons Co. Ltd.	January 11 2018	Phase 1
NCT03005340	Unknown status	Healthy	Alvogen Korea	December 2016	Phase 1
NCT02729701	Completed	Breast Cancer	University of Kansas Medical Center\|Pfizer	May 2016	Phase 2
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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