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Camizestrant (AZD9833) Estrogen/progestogen Receptor antagonista

Name: Camizestrant (AZD9833)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8958
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8958

Camizestrant (AZD9833) es un antagonista oralmente disponible y selectivo del receptor de estrógeno (ER) con actividad antineoplásica.

Camizestrant (AZD9833) Estrogen/progestogen Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 476.51

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Control de calidad

Lote: S895801 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.38%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.38

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Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	476.51	Fórmula	C₂₄H₂₈F₄N₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2222844-89-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CC2=C(C=CC3=C2C=N[NH]3)C(N1CC(F)(F)F)C4=NC=C(NC5CN(CCCF)C5)C=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (199.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.750mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.790mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ER
In vitro	Se demuestra que Camizestrant (AZD9833) es un degradador selectivo de receptor de estrógeno (SERD) altamente potente que muestra un perfil farmacológico comparable a ICI-182780 en su capacidad para degradar ERα tanto en líneas celulares MCF-7 como CAMA-1.
In vivo	Camizestrant (AZD9833) tiene una potente actividad in vivo en modelos de xenoinjertos de ratón, y un control riguroso de la lipofilicidad asegura que tiene propiedades fisicoquímicas y farmacocinéticas preclínicas favorables para la administración oral.
Referencias	[1] https://patents.google.com/patent/US20180111931A1/en?oq=US20180111931 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32910656/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05551897	Completed	Healthy Subjects	AstraZeneca\|Parexel	October 4 2022	Phase 1
NCT05364255	Completed	ER-positive HER2-negative Breast Cancer	AstraZeneca\|Quotient Sciences	May 10 2022	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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