Camizestrant (AZD9833)

N.º de catálogoS8958 Lote:S895801

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Datos técnicos

Fórmula

C24H28F4N6
Peso molecular 476.51 Número CAS 2222844-89-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.750mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.790mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Camizestrant (AZD9833) es un antagonista oralmente disponible y selectivo del receptor de estrógeno (ER) con actividad antineoplásica.
Objetivos
ER
In vitro

Se demuestra que Camizestrant (AZD9833) es un degradador selectivo de receptor de estrógeno (SERD) altamente potente que muestra un perfil farmacológico comparable a ICI-182780 en su capacidad para degradar ERα tanto en líneas celulares MCF-7 como CAMA-1.
In vivo

Camizestrant (AZD9833) tiene una potente actividad in vivo en modelos de xenoinjertos de ratón, y un control riguroso de la lipofilicidad asegura que tiene propiedades fisicoquímicas y farmacocinéticas preclínicas favorables para la administración oral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MCF-7 cells

  • Concentraciones

    100 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    MCF7 cells are treated with DMSO, 1 nM estradiol (E2), or 100 nM 4-OH ICI 46474, ICI-182780, or Camizestrant (AZD9833) for 24 h. Expression of the ERα regulated genes PGR, TFF1, and GREB1 is assessed.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male CB17 SCID mice, rats

  • Dosificaciones

    0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg

  • Administración

    IV, Oral gavage

Referencias

  • https://patents.google.com/patent/US20180111931A1/en?oq=US20180111931
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32910656/

Sellecks Camizestrant (AZD9833) Ha sido citado por 1 Publicación

Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo [ Viruses, 2024, 16(8)1332] PubMed: 39205306

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