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ATI-2341 CXCR agonista

Cat. No.S8309

ATI-2341, un pepducín dirigido al receptor de quimiocina C-X-C tipo 4 (CXCR4), es un agonista alostérico que activa la proteína G heterotrimérica inhibidora (Gi) para promover la inhibición de la producción de cAMP e inducir la movilización de calcio.
ATI-2341 CXCR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 2256.82

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Control de calidad

Lote: S830901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.51%
98.51

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 2256.82 Fórmula

C104H178N26O25S2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1337878-62-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (44.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
CXCR4
(in CCRF-CEM cells)
194 nM(EC50)
In vitro
ATI-2341 induce señalización dependiente de CXCR4 y proteína G, internalización del receptor y quimiotaxis en células que expresan CXCR4. Es el agonista más potente con un valor de EC50 de 194 ± 16 nM y una actividad intrínseca del 81 ± 4 %. Este compuesto es un movilizador potente y eficaz de PMN (neutrófilos polimorfonucleares) y CPH (células madre y progenitoras hematopoyéticas) de la médula ósea, y podría representar un enfoque terapéutico previamente no descrito para el reclutamiento de CPH antes del TMOA (trasplante autólogo de médula ósea). Este químico es capaz de inducir la quimiotaxis de células CCRF-CEM, induciendo la curva típica en forma de campana observada con agentes quimiotácticos.
In vivo
La inyección intraperitoneal (i.p.) de ATI-2341 en ratones BALB/c resulta en un reclutamiento dosis-dependiente de PMN en el peritoneo, con un efecto máximo observado a 405 nmol/kg. Una concentración más alta de este compuesto resulta en un reclutamiento reducido, lo que recuerda la curva en forma de campana generalmente vista con agentes quimiotácticos. La administración intravenosa (i.v.) de este químico en ratones resulta en un aumento dosis-dependiente de PMN en la circulación periférica, medido 90 min después de la administración del compuesto. El efecto es máximo a 0,66 μmol/kg de este agente. No tiene ningún efecto sobre la movilización de linfocitos a ninguna dosis probada.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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