ATI-2341

N.º de catálogoS8309 Lote:S830901

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Datos técnicos

Fórmula

C104H178N26O25S2
Peso molecular 2256.82 Número CAS 1337878-62-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (44.31 mM)
Ethanol 2 mg/mL (0.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5mg/ml (2.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.71mg/ml (0.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ATI-2341, un pepducín dirigido al receptor de quimiocina C-X-C tipo 4 (CXCR4), es un agonista alostérico que activa la proteína G heterotrimérica inhibidora (Gi) para promover la inhibición de la producción de cAMP e inducir la movilización de calcio.
Objetivos
CXCR4
(in CCRF-CEM cells)
194 nM(EC50)
In vitro ATI-2341 induce señalización dependiente de CXCR4 y proteína G, internalización del receptor y quimiotaxis en células que expresan CXCR4. Es el agonista más potente con un valor de EC50 de 194 ± 16 nM y una actividad intrínseca del 81 ± 4 %. Este compuesto es un movilizador potente y eficaz de PMN (neutrófilos polimorfonucleares) y CPH (células madre y progenitoras hematopoyéticas) de la médula ósea, y podría representar un enfoque terapéutico previamente no descrito para el reclutamiento de CPH antes del TMOA (trasplante autólogo de médula ósea). Este químico es capaz de inducir la quimiotaxis de células CCRF-CEM, induciendo la curva típica en forma de campana observada con agentes quimiotácticos.
In vivo La inyección intraperitoneal (i.p.) de ATI-2341 en ratones BALB/c resulta en un reclutamiento dosis-dependiente de PMN en el peritoneo, con un efecto máximo observado a 405 nmol/kg. Una concentración más alta de este compuesto resulta en un reclutamiento reducido, lo que recuerda la curva en forma de campana generalmente vista con agentes quimiotácticos. La administración intravenosa (i.v.) de este químico en ratones resulta en un aumento dosis-dependiente de PMN en la circulación periférica, medido 90 min después de la administración del compuesto. El efecto es máximo a 0,66 μmol/kg de este agente. No tiene ningún efecto sobre la movilización de linfocitos a ninguna dosis probada.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HEK-293 cells

  • Concentraciones

    0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of this compound for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at −20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    BALB/c mice

  • Dosificaciones

    300 nmol/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21139054/

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