Name: Aripiprazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1975
Rating: 5 (16 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	448.39	Fórmula	C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	129722-12-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	OPC-14597			Smiles	C1CC(=O)NC2=C1C=CC(=C2)OCCCCN3CCN(CC3)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (200.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.250mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 4.2 nM(Ki)
In vitro	Aripiprazole se une con alta afinidad tanto a los estados acoplados como desacoplados de los receptores a proteínas G. Este compuesto activa potentemente la inhibición de la acumulación de cAMP mediada por el receptor D2. Tiene la mayor afinidad por los receptores h5-HT(2B)-, hD(2L)- y hD(3)-dopaminérgicos, pero también tiene una afinidad significativa (5-30 nM) por varios otros receptores 5-HT (5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(7)), así como por los receptores alfa(1A)-adrenérgicos y hH(1)-histamínicos. Esta sustancia química tiene menor afinidad (30-200 nM) por otros receptores acoplados a proteínas G, incluidos los receptores 5-HT(1D), 5-HT(2C), alfa(1B)-, alfa(2A)-, alfa(2B)-, alfa(2C)-, beta(1)- y beta(2)-adrenérgicos, y H(3)-histamínicos. Es un agonista inverso en los receptores 5-HT(2B) y muestra acciones agonistas parciales en los receptores 5-HT(2A), 5-HT(2C), D(3) y D(4).
In vivo	Aripiprazole reduce las concentraciones extracelulares de 5-HIAA en la corteza prefrontal medial y el estriado de ratas ingenuas al fármaco, pero no en ratas pretratadas crónicamente con este compuesto. Este compuesto, 0,1 mg/kg y 0,3 mg/kg, aumenta significativamente la liberación de dopamina en el hipocampo de ratas. Este químico, 0,3 mg/kg, aumenta ligeramente pero significativamente la liberación de dopamina en la corteza prefrontal medial pero no en el núcleo accumbens. Este compuesto, 3,0 mg/kg y 10 mg/kg, disminuye significativamente la liberación de dopamina en el núcleo accumbens pero no en la corteza prefrontal medial. Este químico, 0,3 mg/kg, potencia transitoriamente la liberación de dopamina inducida por haloperidol (0,1 mg/kg) en la corteza prefrontal medial pero la inhibe en el núcleo accumbens.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT05322031	Unknown status	Schizophrenia\|Myelin Degeneration\|Cognition Disorder	Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	January 1 2022	Phase 4
NCT04907279	Unknown status	Schizophrenia\|Schizo Affective Disorder\|Bipolar I Disorder	Otsuka Canada Pharmaceutical Inc.\|Lundbeck Canada Inc.	November 1 2021	--
NCT04030143	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.	August 1 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03881449	Unknown status	Schizophrenia\|Major Depressive Disorder\|Bi-Polar Disorder\|Schizo Affective Disorder	Durham VA Medical Center\|Otsuka Pharmaceutical Development and Commercialization Inc.	April 4 2019	Phase 4
NCT03854409	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|PRA Health Sciences\|H. Lundbeck A/S	January 31 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Aripiprazole 5-HT Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 448.39