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Anacetrapib (MK-0859) CETP inhibidor

Name: Anacetrapib (MK-0859)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2748
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S2748

Anacetrapib (MK-0859) es un inhibidor potente, selectivo y reversible de rhCETP y mutant CETP(C13S) con IC50 de 7,9 nM y 11,8 nM. Aumenta el HDL-C y disminuye el LDL-C, y no aumenta la aldosterona ni la presión arterial. Este compuesto se encuentra en Fase 3.

Anacetrapib (MK-0859) CETP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 637.51

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros CETP Inhibidores	Dalcetrapib (JTT-705) Torcetrapib Evacetrapib (LY2484595) Obicetrapib

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	637.51	Fórmula	C₃₀H₂₅F₁₀NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	875446-37-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (156.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (15.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	rhCETP 7.9 nM Mutant CETP (C13S) 11.8 nM
In vitro	Anacetrapib (MK-0859) no solo es capaz de aumentar el colesterol HDL, sino que también disminuye aún más el colesterol LDL cuando se toma en combinación con una estatina. Disminuye de forma dosis-dependiente y significativa la transferencia de CE de HDL3 a HDL2. Este compuesto no afecta la cantidad de [¹⁴C]-dalcetrapibthiol unido a rhCETP. Disminuye la formación de pre-β-HDL en más del 46%. Anacetrapib bloquea potentemente la transferencia de CE y TG en 95% de suero humano.
In vivo	En un modelo de hámster dislipidémico, 60 mg/kg/día de Anacetrapib (MK-0859) durante 2 semanas resultan en una reducción del 94% de la actividad de CETP y un aumento del 47% del colesterol HDL en comparación con los animales de control; las concentraciones de colesterol no-HDL no se ven afectadas. Este compuesto también promueve el transporte inverso de colesterol desde los macrófagos y conduce a un aumento del 30% en el contenido de colesterol fecal. El HDL de hámsteres tratados revela un aumento en el eflujo mediado por SR-B1 y ABCG1 en comparación con los controles. Después de la administración oral de [¹⁴C]Anacetrapib a 10 mg/kg, aproximadamente el 80% y el 90% de la dosis radiactiva se recupera en 48 horas post-dosis de ratas y monos, respectivamente. La mayoría de la dosis radiactiva administrada se excreta inalterada en las heces en ambas especies.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01122667	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2010	Phase 1
NCT01114490	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	May 2010	Phase 1
NCT00325455	Terminated	Hypercholesterolemia\|Mixed Hyperlipemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2006	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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