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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Anacetrapib (MK-0859) es un inhibidor potente, selectivo y reversible de rhCETP y mutant CETP(C13S) con IC50 de 7,9 nM y 11,8 nM. Aumenta el HDL-C y disminuye el LDL-C, y no aumenta la aldosterona ni la presión arterial. Este compuesto se encuentra en Fase 3.
Objetivos
rhCETP
Mutant CETP (C13S)
7.9 nM
11.8 nM
In vitro
Anacetrapib (MK-0859) no solo es capaz de aumentar el colesterol HDL, sino que también disminuye aún más el colesterol LDL cuando se toma en combinación con una estatina. Disminuye de forma dosis-dependiente y significativa la transferencia de CE de HDL3 a HDL2. Este compuesto no afecta la cantidad de [14C]-dalcetrapibthiol unido a rhCETP. Disminuye la formación de pre-β-HDL en más del 46%. Anacetrapib bloquea potentemente la transferencia de CE y TG en 95% de suero humano.
In vivo
En un modelo de hámster dislipidémico, 60 mg/kg/día de Anacetrapib (MK-0859) durante 2 semanas resultan en una reducción del 94% de la actividad de CETP y un aumento del 47% del colesterol HDL en comparación con los animales de control; las concentraciones de colesterol no-HDL no se ven afectadas. Este compuesto también promueve el transporte inverso de colesterol desde los macrófagos y conduce a un aumento del 30% en el contenido de colesterol fecal. El HDL de hámsteres tratados revela un aumento en el eflujo mediado por SR-B1 y ABCG1 en comparación con los controles. Después de la administración oral de [14C]Anacetrapib a 10 mg/kg, aproximadamente el 80% y el 90% de la dosis radiactiva se recupera en 48 horas post-dosis de ratas y monos, respectivamente. La mayoría de la dosis radiactiva administrada se excreta inalterada en las heces en ambas especies.
Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280 to 330 g
Dosificaciones
2.5 mL/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/mL)
Administración
Oral gavage
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/
Sellecks Anacetrapib (MK-0859) Ha sido citado por 3 Publicaciones
Inhibition of Cholesteryl Ester Transfer Protein Preserves High-Density Lipoprotein Cholesterol and Improves Survival in Sepsis
[ Circulation, 2021, 143(9):921-934]
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
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