CETP

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S2748 Anacetrapib (MK-0859) Anacetrapib (MK-0859) es un inhibidor potente, selectivo y reversible de rhCETP y mutant CETP(C13S) con IC50 de 7,9 nM y 11,8 nM. Aumenta el HDL-C y disminuye el LDL-C, y no aumenta la aldosterona ni la presión arterial. Este compuesto se encuentra en Fase 3.
Circulation, 2021, 143(9):921-934
J Phys Chem B, 2016, 120(33):8254-63
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2792 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414) es un inhibidor de CETP con una IC50 de 37 nM, que eleva el HDL-C y reduce el noHDL-C en plasma. Fase 3.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2772 Dalcetrapib (JTT-705) Dalcetrapib (JTT-705) es un inhibidor de rhCETP con una IC50 de 0,2 μM que aumenta el colesterol HDL plasmático. Este compuesto se encuentra en Fase 3.
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2925 Evacetrapib (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595) es un inhibidor potente y selectivo de CETP con una IC50 de 5,5 nM, que eleva el colesterol HDL sin aumentos de aldosterona o presión arterial. Fase 3.
E1561 Obicetrapib Obicetrapib (TA-8995, AMG-899, DEZ-001) es un inhibidor de la Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP) que reduce significativamente el colesterol no-HDL (non-HDL-C) y los niveles de lipoproteína(a) mientras aumenta el colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL-C). También tiene el potencial de reducir los eventos cardiovasculares adversos mayores.