Name: Acebutolol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4010
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	372.89	Fórmula	C₁₈H₂₈N₂O₄.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	34381-68-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCC(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)C)O)C(=O)C.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (198.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 74 mg/mL

Ethanol : 74 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (80.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Acebutolol has stabilizing and quinidine-like effects on cardiac rhythm as well as weak inherent sympathomimetic action.
Targets/IC₅₀/Ki	β-adrenergic receptor
In vitro	Acebutolol inhibe la captación de NA en fracciones P2 de cerebro de rata con una CI50 de 0,25 mM. Acebutolol produce una inhibición dependiente de la concentración de la unión del CYP marcado con ¹²⁵I a las membranas de las células adiposas humanas y es capaz de desplazar completamente todos los radioligandos específicamente unidos. Acebutolol inhibe totalmente la actividad lipolítica iniciada por 1 μM de isoproterenol. Acebutolol es un antagonista cardioselectivo con baja solubilidad lipídica. Acebutolol, que no se une a las LDL, muestra un efecto inhibidor más fuerte sobre la acumulación intracelular de ésteres de colesterol en macrófagos J774 que el alprenolol y el oxprenolol, que se unen a las LDL.
In vivo	Acebutolol tras una única administración intravenosa (10 mg/kg) a ratas resulta en un aclaramiento plasmático de 61,9 mL/min/kg, un volumen de distribución de 9,6 L/kg y una vida media de eliminación de 1,8 horas. Acebutolol tras una única administración intravenosa (50 mg/kg) a ratas resulta en un aclaramiento plasmático de 46,5 mL/min/kg, un volumen de distribución de 9,5 L/kg y una vida media de eliminación de 2,3 horas. Acebutolol (30 mg/kg) disminuye el gasto cardíaco en un 65% y un 31% después de 1 min y 10 min de medición, respectivamente, en ratas Sprague-Dawley. Acebutolol (30 mg/kg) reduce significativamente el flujo sanguíneo regional (RBF) en la mayoría de los órganos después de 1 min o 10 min de medición en comparación con los valores basales en ratas Sprague-Dawley.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6148250/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2900871/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9032944/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267686/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11180190/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01514019	Completed	Healthy	In-Jin Jang MD PhD\|Oita University\|Seoul National University Hospital\|Kyushu University	January 2012	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Acebutolol HCl Adrenergic Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 372.89