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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Acebutolol es un antagonista de los receptores β-adrenérgicos utilizado en el tratamiento de la hipertensión, la angina de pecho y las arritmias cardíacas.
Objetivos
β-adrenergic receptor
In vitro
Acebutolol inhibe la captación de NA en fracciones P2 de cerebro de rata con una CI50 de 0,25 mM. Acebutolol produce una inhibición dependiente de la concentración de la unión del CYP marcado con 125I a las membranas de las células adiposas humanas y es capaz de desplazar completamente todos los radioligandos específicamente unidos. Acebutolol inhibe totalmente la actividad lipolítica iniciada por 1 μM de isoproterenol. Acebutolol es un antagonista cardioselectivo con baja solubilidad lipídica. Acebutolol, que no se une a las LDL, muestra un efecto inhibidor más fuerte sobre la acumulación intracelular de ésteres de colesterol en macrófagos J774 que el alprenolol y el oxprenolol, que se unen a las LDL.
In vivo
Acebutolol tras una única administración intravenosa (10 mg/kg) a ratas resulta en un aclaramiento plasmático de 61,9 mL/min/kg, un volumen de distribución de 9,6 L/kg y una vida media de eliminación de 1,8 horas. Acebutolol tras una única administración intravenosa (50 mg/kg) a ratas resulta en un aclaramiento plasmático de 46,5 mL/min/kg, un volumen de distribución de 9,5 L/kg y una vida media de eliminación de 2,3 horas. Acebutolol (30 mg/kg) disminuye el gasto cardíaco en un 65% y un 31% después de 1 min y 10 min de medición, respectivamente, en ratas Sprague-Dawley. Acebutolol (30 mg/kg) reduce significativamente el flujo sanguíneo regional (RBF) en la mayoría de los órganos después de 1 min o 10 min de medición en comparación con los valores basales en ratas Sprague-Dawley.
Características
Acebutolol tiene efectos estabilizadores y similares a la quinidina sobre el ritmo cardíaco, así como una débil acción simpatomimética inherente.
Sellecks Acebutolol HCl Ha sido citado por 1 Publicación
Evaluation of CML TKI Induced Cardiovascular Toxicity and Development of Potential Rescue Strategies in a Zebrafish Model
[ Front Pharmacol, 2021, 12:740529]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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