Name: A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2674
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Transferase Inhibidores	FK866 (Daporinad) Tunicamycin Ezatiostat AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride GGTI 298 TFA salt OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Sf9	Function assay		Inhibition of human recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.007μM	18183944
Sf9	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant full length human DGAT1 expressed in Sf9 insect cells using 1,2-didecanoyl-sn-glycerol as substrate after 60 mins in presence of palmitoyl-1-14C coenzyme A by scintillation counting, IC50=0.0078μM	28739155
Sf9	Function assay	1 hr	Inhibition of human DGAT1 expressed in Sf9 cells assessed as formation of didecanoylglycerol product after 1 hr using 14C-decanoyl-CoA by beta scintillation counter, IC50=0.02μM	21868220
Sf9	Function assay		Inhibition of mouse recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.024μM	18183944
MA104	Antiviral assay	24 hrs	Antiviral activity against Rotavirus SA11 in MA104 cells assessed as inhibition of viral replication after 24 hrs by immunofluorescent assay and Western blotting analysis, ED50=23.2μM	22365411
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	428.48	Fórmula	C₂₆H₂₄N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	959122-11-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	DGAT-1 Inhibitor 4a			Smiles	C1CC(C(C1)C(=O)O)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (200.7 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A potent, selective, and orally bioavailable DGAT-1 inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	human DGAT1 7 nM mouse DGAT1 24 nM
In vitro	A 922500 inhibe los miembros de la familia filogen tica acil coenzima A colesterol aciltransferasa-1 y -2 con una IC50 de 296 μM. A 922500 inhibe potentemente la huDGAT-1 y la mseDGAT-1.
Ensayo de quinasa	Ensayo de inhibici n de la actividad DGAT-1 in vitro
Ensayo de quinasa	La actividad de la DGAT-1 se determina de la siguiente manera: Tamp n de ensayo [20 mM HEPES (pH 7.5), 2 mM MgCl₂, 0.04% BSA] que contiene 50 M de sustrato enzim tico (didecanoil glicerol) y 7.5 M de sustrato de acil-CoA radiomarcado. [1- ¹⁴ C]decanoil-CoA) se a ade a cada pozo de una FlashPlate de fosfol pidos. Una peque a al cuota de membrana (1 g/pozo) se a ade para iniciar la reacci n, que se deja proceder durante 60 minutos. La reacci n se termina con la adici n de un volumen igual (100 L) de isopropanol. Las placas se sellan, se incuban durante la noche y se cuentan a la ma ana siguiente en un lector de placas de centelleo TopCount. La DGAT-1 cataliza la transferencia del grupo decanoilo radiomarcado a la posici n sn-3 del didecanoil glicerol. El tridecanoil glicerol (tricaprina) radiomarcado resultante se une preferentemente al recubrimiento hidrof bico de la FlashPlate de fosfol pidos. La proximidad del producto radiomarcado S15 al centelleador s lido incorporado en el fondo de la FlashPlate induce la liberaci n de fluor del centelleador, que se mide en el lector de placas TopCount. Se a aden varias concentraciones (por ejemplo, 0.0001 M, 0.001 M, 0.01 M, 0.1 M, 1.0 M, 10.0 M) de A 922500 a los pozos individuales antes de la adici n de membranas. La potencia de la inhibici n de la DGAT-1 para el A 922500 se determina calculando los valores de IC50 definidos como la concentraci n del inhibidor de la curva de respuesta de dosis sigmoidal a la que la actividad enzim tica est inhibida.
In vivo	Ratas Zucker obesas y h msters dislipid micos inducidos por la dieta reciben A 922500 (0,03, 0,3 y 3 mg/kg) por v a oral durante 14 d as. Los triglic ridos s ricos se reducen significativamente con la dosis de 3 mg/kg de A 922500 tanto en la rata Zucker obesa (39%) como en el h mster hiperlipid mico (53%). Estos cambios en los triglic ridos s ricos van acompa ados de reducciones significativas en los niveles de cidos grasos libres en un 32% en la rata Zucker obesa y en un 55% en el h mster hiperlipid mico. Adem s, el colesterol de lipoprote nas de alta densidad aumenta significativamente (25%) en la rata Zucker obesa por A 922500 administrado a 3 mg/kg. A 922500 confiere p rdida de peso y una reducci n de los triglic ridos hep ticos cuando se administra cr nicamente en ratones DIO y agota los triglic ridos s ricos despu s de un desaf o lip dico de manera dosis-dependiente, reproduciendo as las principales caracter sticas fenot picas de los ratones DGAT-1(-/-). A 922500 (0,03, 0,3 y 3 mg/kg, p.o.) aten a de manera dosis-dependiente el aumento postprandial m ximo en las concentraciones de triglic ridos s ricos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19478132/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18183944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385122/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) Inhibidor de DGAT-1

Estructura química

Peso molecular: 428.48