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Ezatiostat Transferase Inhibidor

Cat. No.: S9698

Ezatiostat, un análogo tripéptido del glutatión, es un inhibidor peptidomimético de la Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Este compuesto activa la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) y la ERK1/ERK2 e induce la Apoptosis.
Ezatiostat Transferase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 643.67

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.10%
99.10

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 643.67 Fórmula

C29H36F3N3O8S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 168682-53-9 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos TER199, TLK199 Smiles CCOC(=O)C(N)CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)OCC)C2=CC=CC=C2.OC(=O)C(F)(F)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (155.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GSTP1-1
JNK1
ERK1/ERK2
In vitro

Selection of a resistant clone of an HL60 tumor cell line through chronic exposure to Ezatiostat (TLK199) results in cells with elevated activities of c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) and ERK1/ERK2, and allows the cells to proliferate under stress conditions that induced high levels of apoptosis in the wild type cells.
In vivo

Ezatiostat (TLK199) stimulates both lymphocyte production and bone marrow progenitor (colony-forming unitgranulocyte macrophage) proliferation, but only in GSTπ+/+ and not in GSTπ-/- animals.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01459159 Terminated
Myelodysplastic Syndrome (MDS)
Telik
 October 2011 Phase 2
NCT01422486 Terminated
Myelodysplastic Syndrome (MDS)
Telik
 October 2011 Phase 2