Name: SB743921 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2182
Rating: 5 (21 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.34%

99.34

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros Kinesin Inhibidores	GSK923295 Ispinesib (SB-715992) Monastrol ARQ 621 K 858 BTB-1 VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) H-Cys(Trt)-OH Filanesib hydrochloride GW406108X

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	553.52	Fórmula	C₃₁H₃₃N₂O₃.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	940929-33-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)C(C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)Cl)CC4=CC=CC=C4)C(C)C.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (180.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 46 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline pH5.0 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (54.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution, PH=5..0), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	KSP (MX1 cells) 0.06 nM KSP (Colo205 cells) 0.07 nM KSP 0.1 nM(Ki) KSP (SKOV3 cells) 0.2 nM KSP (MV522 cells) 1.7 nM KSP (P388 cells) 14.4 nM
In vitro	El K_i de SB 743921 para KSP humana y de ratón es de 0,1 nM y 0,12 nM, respectivamente, mientras que el K_i de SB 743921 para otras kinesinas, incluyendo MKLP1, Kin2, es superior a 70 μM. SB 743921 bloquea el ensamblaje de un huso mitótico funcional, lo que provoca la detención del ciclo celular en mitosis y la posterior muerte celular. SB-743921 ha mejorado la potencia sobre ispinesib tanto en ensayos bioquímicos como celulares.
Ensayo de quinasa	Ensayo de bioquímica
Ensayo de quinasa	Los dominios motores de KSP (aminoácidos 1–360) se expresan en Escherichia coli BL21(DE3) como proteínas de fusión 6-His C-terminales. Los pellets bacterianos se lisan en un microfluidizador con un tampón de lisis [50 mM Tris-HCl; 50 mM KCl, 10 mM imidazol, 2 mM MgCl₂, 8 mM β-mercaptoetanol, 0,1 mM ATP (pH 7,4)], y las proteínas se purifican mediante cromatografía de afinidad con agarosa Ni-NTA, con un tampón de elución que consiste en 50 mM PIPES, 10% sacarosa, 300 mM imidazol, 50 mM KCl, 2 mM MgCl₂, mM β-mercaptoetanol y 0,1 mM ATP (pH 6,8). Las mediciones de la actividad ATPasa en estado estacionario se realizan con un sistema de detección de piruvato quinasa-lactato deshidrogenasa que acopla la aparición de ADP con la oxidación de NADH. Los cambios de absorbancia se monitorean a 340 nm. Todos los experimentos bioquímicos se realizan en tampón PEM25 [25 mM Pipes/KOH (pH 6,8), 2 mM MgCl₂, 1 mM EGTA] suplementado con 10 μM SB 743921 para experimentos que involucran microtúbulos. Las tasas de liberación de ADP se miden en un aparato de flujo detenido; se monitorea la disminución de la fluorescencia de MANT-ATP. Las tasas de liberación de Pi se miden en un aparato de flujo detenido, utilizando proteína bacteriana de unión a fosfato modificada con el colorante 7-dietilamino-3-((((2 maleimidil)etil)amino)carbonil)cumarina (MDCC). Las estimaciones de K_i de los inhibidores de KSP se extraen de las curvas dosis-respuesta, con corrección explícita para la concentración enzimática. La polimerización de tubulina mediante la medición de los cambios en la absorbancia a 340 nm se monitorea. El ensayo se realiza en volúmenes de 100 μL en placas de microtitulación de 96 pocillos de media área, utilizando un lector de microplacas con la temperatura de incubación ajustada a 37 °C.
In vivo	SB-743921 tiene una mayor eficacia in vivo contra la leucemia P388. SB-743921 tiene una eficacia significativa en un amplio espectro de modelos tumorales que difieren de los taxanos. Se ha demostrado que SB-743921 tiene actividad contra xenoinjertos de tumores humanos avanzados Colo205 (regresiones completas), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (regresiones completas y parciales) y HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (retraso del crecimiento tumoral). SB-743921 no causa la neuropatía a menudo asociada con los agentes de tubulina.
Referencias	[1] http://www.cytokinetics.com/pdf/AACR0906.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15126370/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00343564	Completed	Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Hodgkin''s Disease	Cytokinetics	April 2006	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB743921 HCl Kinesin inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 553.52