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solo para uso en investigación

K 858 Kinesin inhibidor

Cat. No.S5933

K858 es un inhibidor novedoso y potente de Eg5 con una IC50 de 1,3 μM para inhibir la actividad ATPasa de Eg5, mostrando al menos 150 veces más selectividad por Eg5 que otros miembros de la superfamilia de la kinesina.
K 858 Kinesin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 277.34

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Control de calidad

Lote: S593301 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.88%
99.88

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 277.34 Fórmula

C13H15N3O2S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 72926-24-0 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(=O)NC1=NN(C(S1)(C)C2=CC=CC=C2)C(=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 55 mg/mL (198.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Eg5
1.3 μM
In vitro
K858 bloqueó la separación del centrosoma, activó el punto de control del huso e indujo la detención mitótica en células, acompañada de la formación de husos monopolares. El tratamiento continuo a largo plazo de células cancerosas con K858 resultó en efectos antiproliferativos a través de la inducción de la muerte celular mitótica y la poliploidización seguida de senescencia. En contraste, el tratamiento de células no transformadas con K858 resultó en un deslizamiento mitótico sin muerte celular y una detención del ciclo celular en fase G1 en un estado tetraploide. K858 tiene efectos mínimos sobre las anomalías en el número y la estructura de los cromosomas. K858 no tiene efecto sobre la polimerización de microtúbulos en ensayos sin células y basados en células.
In vivo
K858 exhibe una potente actividad antitumoral en modelos de xenoinjerto de cáncer e induce la acumulación de células mitóticas con husos monopolares en los tejidos tumorales. K858 no es neurotóxico en una prueba de coordinación motora en ratones.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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