Name: Ranolazine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1799
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.75%

99.75

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Calcium Channel Inhibidores	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	427.54	Fórmula	C₂₄H₃₃N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	95635-55-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CVT 303, RS 43285-003			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (201.15 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Ranolazine is found to bind more tightly to the inactivated state than the resting state of the sodium channel underlying I(NaL), with apparent dissociation constants K(dr)=7.47 mM and K(di)=1.71 mM, respectively. Ranolazine at 5 mM and 10 mM reversibly shortens the duration of TCs and abolishes the after contraction. Ranolazine inhibits the late component of INa and attenuates prolongation of action potential duration when late INa is increased, both in the absence and presence of IK-blocking drugs. Ranolazine (10 mM) reduces by 89% the 13.6-fold increase in variability of APD caused by 10 nM ATX-II.
In vivo	Ranolazine significantly and reversibly shortens the action potential duration (APD) of myocytes stimulated at either 0.5 or 0.25 Hz in a concentration-dependent manner in left ventricular myocytes of dogs. Ranolazine (10 mM) significantly increases glucose oxidation 1.5-fold to 3-fold under conditions in which the contribution of glucose to overall ATP production is low (low Ca, high FA, with insulin), high (high Ca, low Fa, with pacing), or intermediate in working heart of rats. Ranolazine (10 mM) similarly increases glucose oxidation in normoxic Langendorff hearts (high Ca, low FA; 15 mL/min) of rats. Ranolazine significantly improves functional outcome in reperfused ischemic working hearts, which is associated with significant increases in glucose oxidation.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03486561	Unknown status	Chronic Stable Angina	OBS Pakistan	April 1 2018	Phase 4
NCT03044964	Unknown status	Angina	Amit Malhotra MD\|Gilead Sciences\|Stern Cardiovascular Foundation Inc.	January 10 2017	Phase 4
NCT02252406	Completed	Stable Angina\|Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02360397	Completed	Ventricular Premature Complexes\|Myocardial Ischemia	Kent Hospital Rhode Island\|Gilead Sciences	December 2014	Phase 2
NCT02156336	Terminated	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Horizons International Peripheral Group\|Gilead Sciences	May 2014	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ranolazine Calcium Channel Inhibidor

Peso molecular: 427.54