Ranolazine

N.º de catálogoS1799 Lote:S179903

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₃₃N₃O₄

Peso molecular

427.54

Número CAS

95635-55-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (201.15 mM)

Ethanol

14 mg/mL (32.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) es un inhibidor de la absorción de calcio a través del canal de sodio/calcio, utilizado para tratar la angina crónica.

Objetivos

Calcium channel

In vitro

Se ha encontrado que Ranolazine se une más fuertemente al estado inactivado que al estado de reposo del canal de sodio subyacente a I(NaL), con constantes de disociación aparentes K(dr)=7,47 mM y K(di)=1,71 mM, respectivamente. Ranolazine a 5 mM y 10 mM acorta reversiblemente la duración de los TC y anula la post-contracción. Ranolazine inhibe el componente tardío de INa y atenúa la prolongación de la duración del potencial de acción cuando INa tardío aumenta, tanto en ausencia como en presencia de fármacos bloqueadores de IK. Ranolazine (10 mM) reduce en un 89% el aumento de 13,6 veces en la variabilidad del APD causado por 10 nM de ATX-II.

In vivo

Ranolazine acorta de forma significativa y reversible la duración del potencial de acción (APD) de los miocitos estimulados a 0,5 o 0,25 Hz de forma concentración-dependiente en miocitos ventriculares izquierdos de perros. Ranolazine (10 mM) aumenta significativamente la oxidación de la glucosa de 1,5 a 3 veces en condiciones en las que la contribución de la glucosa a la producción general de ATP es baja (Ca bajo, FA alto, con insulina), alta (Ca alto, Fa bajo, con estimulación) o intermedia en corazones de ratas en funcionamiento. Ranolazine (10 mM) aumenta de manera similar la oxidación de la glucosa en corazones de Langendorff normóxicos (Ca alto, FA bajo; 15 mL/min) de ratas. Ranolazine mejora significativamente el resultado funcional en corazones isquémicos reperfundidos en funcionamiento, lo que se asocia con aumentos significativos en la oxidación de la glucosa.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Sellecks Ranolazine Ha sido citado por 2 Publicaciones

Anti-inflammatory reprogramming of microglia cells by metabolic modulators to counteract neurodegeneration; a new role for Ranolazine [ Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-47540-8]	PubMed: 37978212
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306

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