Name: Nisoldipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1748
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.69%

99.69

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Calcium Channel Inhibidores	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	388.41	Fórmula	C₂₀H₂₄N₂O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	63675-72-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BAY K 5552			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 77 mg/mL (198.24 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A member of the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs.
Targets/IC₅₀/Ki	L-type Cav1.2 10 nM
In vitro	Nisoldipine es un potente bloqueador de los canales de calcio de tipo L. Este compuesto se une directamente a los canales de calcio inactivos estabilizando su conformación inactiva, de manera similar a otros BCC de DHP. Muestra selectividad por las células musculares lisas arteriales debido al gran número de canales inactivos y la subunidad α1 del canal. Este compuesto químico es aproximadamente 30 veces menos selectivo para los canales de K+ de rectificación tardía que para los canales de Ca²⁺ de tipo L, lo que inhibe I_Kr (corriente de K⁺ de rectificación tardía de activación rápida) con una IC50 de 23 μM, e IKs (corriente de K⁺ de rectificación tardía de activación lenta) con una IC50 de 40 μM en miocitos ventriculares de cobaya. También muestra potencia antioxidante con una IC50 de 28.2 μM tanto antes como después de la adición de oxígeno activo. Esto se prueba mediante la peroxidación lipídica de la membrana miocárdica de rata con un sistema generador de oxígeno activo no enzimático (DHF/FeC1₃-ADP).
Ensayo de quinasa	Experimentos de unión de electrofisiología
Ensayo de quinasa	Las células CHO que expresan la subunidad del canal de Ca²⁺ de tipo L dependiente de voltaje se cultivan en medio sin suero en presencia de diferentes concentraciones de Nisoldipine. Luego, la corriente del canal de Ca²⁺ elicitada desde un potencial de mantenimiento de -100 mV o -50 mV se registra a temperatura ambiente con la configuración de célula completa del método de patch-clamp utilizando el amplificador de patch-clamp List EPC-7 y el software pClamp. La concentración de este compuesto que inhibe el 50% de la unión específica representa la IC50.
In vivo	Nisoldipine disminuye la contractilidad del músculo liso arterial y la vasoconstricción subsiguiente al inhibir el influjo de iones calcio a través de los canales de calcio de tipo L. Esto resulta en vasodilatación y una disminución general de la presión arterial, basándose en lo cual este compuesto se utiliza para tratar la hipertensión esencial leve a moderada, la angina de pecho estable crónica y la angina variante de Prinzmetal. Muestra cierta capacidad en pacientes con síndrome de Timothy que tienen la mutación sin sentido G406R de Ca_v1.2 con una IC50 de 267 nM, lo que es útil para tratar el ST.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9846638/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530219/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8986452/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8690410/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454078/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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Nisoldipine Calcium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 388.41