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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) es un bloqueador de los canales de calcio perteneciente a la clase de las dihidropiridinas, específico para Cav1.2 de tipo L con una IC50 de 10 nM.
Objetivos
L-type Cav1.2
10 nM
In vitro
Nisoldipine es un potente bloqueador de los canales de calcio de tipo L. Este compuesto se une directamente a los canales de calcio inactivos estabilizando su conformación inactiva, de manera similar a otros BCC de DHP. Muestra selectividad por las células musculares lisas arteriales debido al gran número de canales inactivos y la subunidad α1 del canal. Este compuesto químico es aproximadamente 30 veces menos selectivo para los canales de K+ de rectificación tardía que para los canales de Ca2+ de tipo L, lo que inhibe IKr (corriente de K+ de rectificación tardía de activación rápida) con una IC50 de 23 μM, e IKs (corriente de K+ de rectificación tardía de activación lenta) con una IC50 de 40 μM en miocitos ventriculares de cobaya. También muestra potencia antioxidante con una IC50 de 28.2 μM tanto antes como después de la adición de oxígeno activo. Esto se prueba mediante la peroxidación lipídica de la membrana miocárdica de rata con un sistema generador de oxígeno activo no enzimático (DHF/FeC13-ADP).
In vivo
Nisoldipine disminuye la contractilidad del músculo liso arterial y la vasoconstricción subsiguiente al inhibir el influjo de iones calcio a través de los canales de calcio de tipo L. Esto resulta en vasodilatación y una disminución general de la presión arterial, basándose en lo cual este compuesto se utiliza para tratar la hipertensión esencial leve a moderada, la angina de pecho estable crónica y la angina variante de Prinzmetal. Muestra cierta capacidad en pacientes con síndrome de Timothy que tienen la mutación sin sentido G406R de Cav1.2 con una IC50 de 267 nM, lo que es útil para tratar el ST.
Características
Un miembro de la clase de dihidropiridinas (DHP) de bloqueadores de los canales de calcio (BCC), la clase de BCC más ampliamente utilizada.
Las células CHO que expresan la subunidad del canal de Ca2+ de tipo L dependiente de voltaje se cultivan en medio sin suero en presencia de diferentes concentraciones de Nisoldipine. Luego, la corriente del canal de Ca2+ elicitada desde un potencial de mantenimiento de -100 mV o -50 mV se registra a temperatura ambiente con la configuración de célula completa del método de patch-clamp utilizando el amplificador de patch-clamp List EPC-7 y el software pClamp. La concentración de este compuesto que inhibe el 50% de la unión específica representa la IC50.
The myocytes are bathed in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, tail currents are recorded on repolarisations to -40mV. The myocytes are exposed to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then the whole-cell membrane currents are recorded using an EPC-7 amplifier.
Calenduloside E protects against myocardial ischemia-reperfusion injury induced calcium overload by enhancing autophagy and inhibiting L-type Ca2+ channels through BAG3
[ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432]
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X]
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
Calenduloside E suppresses calcium overload by promoting the interaction between L-type calcium channels and Bcl2-associated athanogene 3 to alleviate
[ Journal of Advanced Research, 2020, 10.1016/j.jare.2020.10.005]
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