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Nimodipine Calcium Channel inhibitor

Cat. No.: S1747

Nimodipine (BAY E 9736) is a dihydropyridine calcium channel blocker and an autophagy inhibitor, used in the treatment of high blood pressure.
Nimodipine Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 418.44

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.08%
99.08

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 418.44 Fórmula

C21H26N2O7

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 66085-59-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BAY E 9736 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Nimodipine decreases both the peak amplitude and the integrated area of the AHP in an age- and concentration-dependent manner. This compound (100 nM) significantly reduces the AHP in aging CA1 neurons. It increases excitability in an age- and concentration-dependent manner by decreasing spike frequency accommodation (increasing the number of action potentials during prolonged depolarizing current injection). This chemical decreases accommodation only at higher concentrations in young CA1 neurons. It decreases the plateau phase of the calcium AP at concentrations as low as 100 nM in aging neurons and 10 mM in young rat neurons.
In vivo
Nimodipine results in reversible, dose-related suppression of the compound action potential of the auditory nerve (CAP; N1-P1), a prolongation of N1 latency at suprathreshold levels, an elevated CAP threshold, a decrease in N1 latency at a constant amplitude measured at CAP threshold, a reduction in cochlear microphonics (CM), and a reduction of the negative summating potential (SP) to a point where it becomes positive. This compound (10 mg/kg, SC), an L-type dihydropyridine Ca2+ channel antagonist, appears to completely block the establishment of conditioning of cocaine's effects, but only partially blocks sensitization to cocaine. This chemical (5-20 mg/kg, SC) inhibits in a dose-related manner self-administration both of cocaine and morphine contingent upon a nose-poke response.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862852/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05995405 Recruiting
Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage (aSAH)
Acasti Pharma Inc.
October 20 2023 Phase 3
NCT04998370 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Vasospasm|Delayed Cerebral Ischemia|Delayed Ischemic Neurological Deficit
University of Zurich
August 18 2021 --
NCT04649398 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Delayed Cerebral Ischemia|Vasospasm Cerebral
Medical University of Vienna|University of Vienna|Austrian Science Fund (FWF)
November 25 2020 --
NCT02991157 Completed
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal
National Institute of Mental Health and Neuro Sciences India
December 2016 --
NCT01835665 Completed
Progranulin Mutation Carriers
University of California San Francisco|The Bluefield Project to Cure Frontotemporal Dementia
March 2013 Phase 1
NCT01551368 Terminated
Infertility
Mount Sinai Hospital Canada
December 2012 Phase 2