solo para uso en investigación

Nimodipine Calcium Channel inhibidor

Cat. No.S1747

Nimodipine (BAY E 9736) es un bloqueador de calcium channel dihidropiridínico y un inhibidor de la autophagy, utilizado en el tratamiento de la presión arterial alta.
Nimodipine Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 418.44

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.08%
99.08

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 418.44 Fórmula

C21H26N2O7

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 66085-59-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BAY E 9736 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Nimodipine disminuye tanto la amplitud máxima como el área integrada del AHP de manera dependiente de la edad y la concentración. Este compuesto (100 nM) reduce significativamente el AHP en neuronas CA1 envejecidas. Aumenta la excitabilidad de manera dependiente de la edad y la concentración al disminuir la acomodación de la frecuencia de los picos (aumentando el número de potenciales de acción durante la inyección prolongada de corriente despolarizante). Este químico disminuye la acomodación solo a concentraciones más altas en neuronas CA1 jóvenes. Disminuye la fase de meseta del AP de calcio a concentraciones tan bajas como 100 nM en neuronas envejecidas y 10 mM en neuronas de rata jóvenes.
In vivo
Nimodipine produce una supresión reversible y relacionada con la dosis del potencial de acción compuesto del nervio auditivo (CAP; N1-P1), una prolongación de la latencia N1 a niveles supraliminales, un umbral CAP elevado, una disminución de la latencia N1 a una amplitud constante medida en el umbral CAP, una reducción de los microfónicos cocleares (CM) y una reducción del potencial de suma negativo (SP) hasta un punto en el que se vuelve positivo. Este compuesto (10 mg/kg, SC), un antagonista del canal de Ca2+ de dihidropiridina de tipo L, parece bloquear completamente el establecimiento del condicionamiento de los efectos de la cocaína, pero solo bloquea parcialmente la sensibilización a la cocaína. Este químico (5-20 mg/kg, SC) inhibe de manera dosis-dependiente la autoadministración tanto de cocaína como de morfina, contingente a una respuesta de "nose-poke".
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862852/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05995405 Recruiting
Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage (aSAH)
Acasti Pharma Inc.
October 20 2023 Phase 3
NCT04998370 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Vasospasm|Delayed Cerebral Ischemia|Delayed Ischemic Neurological Deficit
University of Zurich
August 18 2021 --
NCT04649398 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Delayed Cerebral Ischemia|Vasospasm Cerebral
Medical University of Vienna|University of Vienna|Austrian Science Fund (FWF)
November 25 2020 --
NCT02991157 Completed
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal
National Institute of Mental Health and Neuro Sciences India
December 2016 --
NCT01835665 Completed
Progranulin Mutation Carriers
University of California San Francisco|The Bluefield Project to Cure Frontotemporal Dementia
March 2013 Phase 1
NCT01551368 Terminated
Infertility
Mount Sinai Hospital Canada
December 2012 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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