solo para uso en investigación
Cat. No.S1808
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Otros Calcium Channel Inhibidores | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Peso molecular | 346.33 | Fórmula | C17H18N2O6 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 2 years 4°C(in the dark) powder |
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| Nº CAS | 21829-25-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | BAY-a-1040 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.23 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
calcium channel
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| In vitro |
Nifedipine provoca un aumento significativo y dependiente de la concentración en la expresión de la proteína eNOS por las células endoteliales de la arteria coronaria humana cultivadas. Este compuesto antagoniza los canales de Ca+ de tipo L que se encuentran en todo el sistema cardiovascular, pero también bloquea los canales Kv, que son miembros de la misma superfamilia de genes. Disminuye de forma dosis-dependiente los valores de incorporación de [(3)H]-timidina y el contenido total de proteínas celulares, así como los niveles de la proteína quinasa regulada por señal extracelular (ERK) 1/2 fosforilada, la quinasa de la proteína quinasa activada por mitógenos (MEK) 1/2, e incluso la fosforilación de Pyk2, en células de músculo liso vascular (VSMC). Este químico suprime los niveles del antígeno nuclear de células proliferativas (PCNA) de forma dosis-dependiente tanto en VSMC como en aortas torácicas lesionadas por balón en VSMC.
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| In vivo |
Nifedipine (3 mg/kg) disminuye ligeramente el nivel de presión arterial sistólica y/o diastólica o aumenta la frecuencia cardíaca en ratas. Este compuesto (1 μm) produce una inhibición máxima de la vía operada por el almacén en el músculo liso arteriolar coroideo. Este químico (20 y 40 mg/kg) previene marcadamente la lesión de la mucosa gástrica inducida por HCl más etanol y el aumento en el contenido de sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico en la mucosa lesionada en ratas. (20 y 40 mg/kg) promueve la curación de las úlceras de forma dosis-dependiente e inhibe el aumento en el contenido de sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico en la mucosa ulcerada en ratas.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05096728 | Completed | Preeclampsia With Severe Features |
Ohio State University |
December 1 2021 | -- |
| NCT04392375 | Completed | Preeclampsia Severe |
Ohio State University |
June 9 2020 | Phase 4 |
| NCT03695107 | Unknown status | Chronic Kidney Diseases |
The Third Xiangya Hospital of Central South University |
October 2 2019 | -- |
| NCT02902354 | Withdrawn | Tocolysis With Nifedipine |
St. Louis University |
September 2016 | Not Applicable |
| NCT03710395 | Unknown status | Drug Transporter |
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho |
December 14 2015 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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