solo para uso en investigación

Nifedipine Calcium Channel inhibidor

Cat. No.S1808

Nifedipine es un bloqueador de los calcium channel de dihidropiridina, utilizado para reducir la hipertensión y tratar la angina.
Nifedipine Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 346.33

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.69%
99.69

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 346.33 Fórmula

C17H18N2O6

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 2 years 4°C(in the dark) powder
Nº CAS 21829-25-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BAY-a-1040 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (199.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
calcium channel
In vitro
Nifedipine provoca un aumento significativo y dependiente de la concentración en la expresión de la proteína eNOS por las células endoteliales de la arteria coronaria humana cultivadas. Este compuesto antagoniza los canales de Ca+ de tipo L que se encuentran en todo el sistema cardiovascular, pero también bloquea los canales Kv, que son miembros de la misma superfamilia de genes. Disminuye de forma dosis-dependiente los valores de incorporación de [(3)H]-timidina y el contenido total de proteínas celulares, así como los niveles de la proteína quinasa regulada por señal extracelular (ERK) 1/2 fosforilada, la quinasa de la proteína quinasa activada por mitógenos (MEK) 1/2, e incluso la fosforilación de Pyk2, en células de músculo liso vascular (VSMC). Este químico suprime los niveles del antígeno nuclear de células proliferativas (PCNA) de forma dosis-dependiente tanto en VSMC como en aortas torácicas lesionadas por balón en VSMC.
In vivo
Nifedipine (3 mg/kg) disminuye ligeramente el nivel de presión arterial sistólica y/o diastólica o aumenta la frecuencia cardíaca en ratas. Este compuesto (1 μm) produce una inhibición máxima de la vía operada por el almacén en el músculo liso arteriolar coroideo. Este químico (20 y 40 mg/kg) previene marcadamente la lesión de la mucosa gástrica inducida por HCl más etanol y el aumento en el contenido de sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico en la mucosa lesionada en ratas. (20 y 40 mg/kg) promueve la curación de las úlceras de forma dosis-dependiente e inhibe el aumento en el contenido de sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico en la mucosa ulcerada en ratas.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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