Name: Nebivolol hydrochloride (R-65824)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1549
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
(CHO) K1 cells	Function assay	Inhibition of rapid delayed inward rectifying potassium current (IKr) in Chinese hamster ovary (CHO) K1 cells stably expressing hERG measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=6.30957 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of fast sodium current (INa) in HEK293 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=7.94328 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	441.9	Fórmula	C₂₂H₂₅F₂NO₄.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	152520-56-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	R-65824 hydrochloride			Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (199.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 20% PEG 300 2 5%Tween80 3 70%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 700 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A highly cardioselective compound under certain conditions.
Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenoceptor 0.8 nM
In vitro	Nebivolol muestra alta afinidad y selectividad por los sitios del receptor β1-adrenérgico en una preparación de membrana pulmonar de conejo (valor K_i = 0,9 nM y relación β2/β1 = 50). Nebivolol muestra selectividad por el β1-adrenoceptor con un valor de K_i(β2)/K_i(β1) de 40,7, juzgado por experimentos de competición con ³H-CGP 12.1777 en presencia de CGP 207.12 A (300 nM, K_iβ2) o ICI 118.551 (50 nM, K_iβ1). Nebivolol reduce la proliferación celular de las células musculares lisas coronarias humanas (haCSMC) y las células endoteliales (haEC) de manera dependiente de la concentración y el tiempo. El tratamiento con Nebivolol durante 7 días provoca una reducción significativa en el crecimiento celular de las haCSMC con una IC50 de 6,1 μM, e inhibe la proliferación acelerada de las haCSMC estimulada por los factores de crecimiento PDGF-BB, bFGF y TGFβ con valores de IC50 de 6,8 μM, 6,4 μM y 7,7 μM, respectivamente. El tratamiento con Nebivolol (10^-5 M) de las haCSMC durante 48 horas induce una apoptosis moderada del 23% y una disminución del 16% al 5% en el número de células en fase S. Durante la incubación con Nebivolol, la formación de NO en las HaCEs aumenta, mientras que la transcripción y secreción de endotelina-1 se suprimen.
In vivo	La administración de Nebivolol (inicialmente por vía intravenosa dentro de los 10 minutos posteriores a la reperfusión y luego por vía oral) a ratas con infarto de miocardio (IM) reduce la apoptosis miocárdica, lo cual está mediado por la regulación del NO. El Nebivolol previene significativamente los cambios de presión ventricular izquierda (VI) y reduce los cardiomiocitos apoptóticos totales y regionales. El tratamiento con Nebivolol disminuye la presión arterial media (PAM) en ratas con IM de forma leve, pero no significativa.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462161/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11498519/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11164853/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362441/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT04888728	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	June 30 2021	Phase 1
NCT03847350	Completed	Essential Hypertension	A.Menarini Asia-Pacific Holdings Pte Ltd	July 1 2015	--
NCT01885988	Unknown status	Erectile Dysfunction	Martin M. Miner MD\|Forest Laboratories\|The Miriam Hospital	March 2013	Phase 4
NCT01057251	Completed	Hypertension	Forest Laboratories	March 2010	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nebivolol hydrochloride (R-65824) Adrenergic Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 441.9