Nebivolol hydrochloride (R-65824)

N.º de catálogoS1549 Lote:S154903

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Datos técnicos

Fórmula

C22H25F2NO4.HCl
Peso molecular 441.9 Número CAS 152520-56-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Nebivolol HCl (R-65824) inhibe selectivamente el receptor β1-adrenérgico con una IC50 de 0,8 nM.
Objetivos
β1-adrenoceptor
0.8 nM
In vitro

Nebivolol muestra alta afinidad y selectividad por los sitios del receptor β1-adrenérgico en una preparación de membrana pulmonar de conejo (valor Ki = 0,9 nM y relación β2/β1 = 50). Nebivolol muestra selectividad por el β1-adrenoceptor con un valor de Ki(β2)/Ki(β1) de 40,7, juzgado por experimentos de competición con 3H-CGP 12.1777 en presencia de CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) o ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1). Nebivolol reduce la proliferación celular de las células musculares lisas coronarias humanas (haCSMC) y las células endoteliales (haEC) de manera dependiente de la concentración y el tiempo. El tratamiento con Nebivolol durante 7 días provoca una reducción significativa en el crecimiento celular de las haCSMC con una IC50 de 6,1 μM, e inhibe la proliferación acelerada de las haCSMC estimulada por los factores de crecimiento PDGF-BB, bFGF y TGFβ con valores de IC50 de 6,8 μM, 6,4 μM y 7,7 μM, respectivamente. El tratamiento con Nebivolol (10-5 M) de las haCSMC durante 48 horas induce una apoptosis moderada del 23% y una disminución del 16% al 5% en el número de células en fase S. Durante la incubación con Nebivolol, la formación de NO en las HaCEs aumenta, mientras que la transcripción y secreción de endotelina-1 se suprimen.

In vivo

La administración de Nebivolol (inicialmente por vía intravenosa dentro de los 10 minutos posteriores a la reperfusión y luego por vía oral) a ratas con infarto de miocardio (IM) reduce la apoptosis miocárdica, lo cual está mediado por la regulación del NO. El Nebivolol previene significativamente los cambios de presión ventricular izquierda (VI) y reduce los cardiomiocitos apoptóticos totales y regionales. El tratamiento con Nebivolol disminuye la presión arterial media (PAM) en ratas con IM de forma leve, pero no significativa.

Características Un compuesto altamente cardioselectivo bajo ciertas condiciones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    Human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs)

  • Concentraciones

    Dissolved in 100% methanol and diluted with three volumes of growth medium to obtain a stock solution of 10-3 M, final concentration 10-7~10-5 M

  • Tiempo de incubación

    1, 2, 4, 7 and 14 days

  • Método

    Cells are exposed to different concentrations of Nebivolol (10-7~10-5 M) for 1, 2, 4, 7 and 14 days. Cell proliferation is analyzed by bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation, and cell apoptosis is detected by PI or annexin V staining.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Male Sprague Dawley rat myocardial infarction (MI) model

  • Dosificaciones

    2.0 mg/kg

  • Administración

    Gastric gavage once daily

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462161/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11498519/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11164853/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362441/

Sellecks Nebivolol hydrochloride (R-65824) Ha sido citado por 6 Publicaciones

Calcium triggers calmodulin degradation to induce EGF receptor instability and overcome non-small cell lung cancer resistance to tyrosine kinase inhibitors [ J Biol Chem, 2025, 301(7):110305] PubMed: 40447190
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy [ Oncogenesis, 2022, 11(1):24] PubMed: 35534478
FBXL2 counteracts Grp94 to destabilize EGFR and inhibit EGFR-driven NSCLC growth [ Nat Commun, 2021, 12(1):5919] PubMed: 34635651
Adrenergic Blockade by Nebivolol to Suppress Oral Squamous Cell Carcinoma Growth via Endoplasmic Reticulum Stress and Mitochondria Dysfunction [ Front Pharmacol, 2021, 12:691998] PubMed: 34456721
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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