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Naftopidil DiHCl Adrenergic Receptor antagonista

Name: Naftopidil DiHCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1387
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S1387

Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) es un antagonista selectivo de los receptores 5-HT1A y α1-adrenérgicos con IC50 de 0,1 μM y 0,2 μM, respectivamente.

Naftopidil DiHCl Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 465.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.57%

99.57

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	465.41	Fórmula	C₂₄H₂₈N₂O₃.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	57149-08-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 41 mg/mL (88.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Higher selectivity for the -1A and -1D subtypes.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 0.1 μM α1-adrenergic receptor 0.2 μM
In vitro	El Naftopidil diHCl posee propiedades agonistas del 5-HT1A además de ser un antagonista de los adrenoceptores α1. El Naftopidil tiene un efecto inhibidor del crecimiento en líneas celulares de cáncer de próstata humano sensibles y no sensibles a los andrógenos. El Naftopidil inhibe el crecimiento de células LNCaP sensibles a los andrógenos y células PC-3 no sensibles a los andrógenos con IC50 de 22,2 μM y 33,2 μM, respectivamente. La inhibición del crecimiento celular por Naftopidil se debe a la detención del ciclo celular G1. Las expresiones de p27^kip1 y p21^cip1 aumentan significativamente en las células LNCaP tratadas con Naftopidil. En las células PC-3, el Naftopidil induce p21^cip1 pero no p27^kip1. El Naftopidil produce una inhibición dependiente de la concentración de la movilización de Ca²⁺ inducida por el colágeno, con una inhibición máxima (22,9 %) que ocurre con 40 μM de Naftopidil. El aumento de [Ca²⁺]_i inducido por la adrenalina es inhibido de forma dosis-dependiente por el Naftopidil. El Naftopidil es significativamente más eficaz que la tamsulosina para aliviar la nicturia. El Naftopidil induce la detención del ciclo celular G(1) tanto en células de PCa como en PrSC. En las PrSC tratadas con Naftopidil, la proteína interleucina-6 total se reduce significativamente con una mayor supresión de la proliferación celular.
In vivo	La administración oral de Naftopidil a ratones desnudos inhibe el crecimiento de tumores PC-3 en comparación con los controles tratados con vehículo. El Naftopidil mejora la capacidad de la vejiga y la micción relajada mediante la inhibición de la actividad nerviosa aferente. El Naftopidil (0,1 μg–30 μg) suprime transitoriamente la contracción rítmica isovolumétrica de la vejiga. La amplitud de la contracción de la vejiga disminuye con la inyección intratecal de naftopidil (3 μg–30 μg). El Naftopidil inhibe selectivamente el aumento de la presión prostática inducido por fenilefrina en comparación con la presión arterial media en el modelo de perro anestesiado.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1839829/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536766/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205739/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12123863/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/

Soporte técnico

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