Naftopidil DiHCl

N.º de catálogoS1387 Lote:S138702

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Datos técnicos

Fórmula

C24H28N2O3.2HCl
Peso molecular 465.41 Número CAS 57149-08-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) es un antagonista selectivo de los receptores 5-HT1A y α1-adrenérgicos con IC50 de 0,1 μM y 0,2 μM, respectivamente.
Objetivos
5-HT1A α1-adrenergic receptor
0.1 μM 0.2 μM
In vitro

El Naftopidil diHCl posee propiedades agonistas del 5-HT1A además de ser un antagonista de los adrenoceptores α1. El Naftopidil tiene un efecto inhibidor del crecimiento en líneas celulares de cáncer de próstata humano sensibles y no sensibles a los andrógenos. El Naftopidil inhibe el crecimiento de células LNCaP sensibles a los andrógenos y células PC-3 no sensibles a los andrógenos con IC50 de 22,2 μM y 33,2 μM, respectivamente. La inhibición del crecimiento celular por Naftopidil se debe a la detención del ciclo celular G1. Las expresiones de p27kip1 y p21cip1 aumentan significativamente en las células LNCaP tratadas con Naftopidil. En las células PC-3, el Naftopidil induce p21cip1 pero no p27kip1. El Naftopidil produce una inhibición dependiente de la concentración de la movilización de Ca2+ inducida por el colágeno, con una inhibición máxima (22,9 %) que ocurre con 40 μM de Naftopidil. El aumento de [Ca2+]i inducido por la adrenalina es inhibido de forma dosis-dependiente por el Naftopidil. El Naftopidil es significativamente más eficaz que la tamsulosina para aliviar la nicturia. El Naftopidil induce la detención del ciclo celular G(1) tanto en células de PCa como en PrSC. En las PrSC tratadas con Naftopidil, la proteína interleucina-6 total se reduce significativamente con una mayor supresión de la proliferación celular.

In vivo

La administración oral de Naftopidil a ratones desnudos inhibe el crecimiento de tumores PC-3 en comparación con los controles tratados con vehículo. El Naftopidil mejora la capacidad de la vejiga y la micción relajada mediante la inhibición de la actividad nerviosa aferente. El Naftopidil (0,1 μg–30 μg) suprime transitoriamente la contracción rítmica isovolumétrica de la vejiga. La amplitud de la contracción de la vejiga disminuye con la inyección intratecal de naftopidil (3 μg–30 μg). El Naftopidil inhibe selectivamente el aumento de la presión prostática inducido por fenilefrina en comparación con la presión arterial media en el modelo de perro anestesiado.

Características Mayor selectividad para los subtipos -1A y -1D.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    LNCaP and PC-3 cell lines

  • Concentraciones

    20 μM, 40 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    Cell cycle analysis is performed by flow cytometry. Cells are treated with either 20 μM Naftopidil (LNCaP), 40 μM Naftopidil (PC-3) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 hours, then trypsinized and washed once with phosphate-buffer saline (PBS), fixed in 70% ethanol and stored at 4 °C for subsequent cell cycle analysis. Fixed cells are washed with PBS and incubated with PBS containing 20 μg/mL RNaseA and 0.3% NP-40 for 30 minutes at 37 °C, then stained with 50 μg/mL propidium iodide (PI) for 30 minutes at 4 癈 in the dark. The DNA content of 1 ?106 stained cells is analyzed on a FACS Caliburflow cytometer. The fractions of cells in the G0/G1, S and G2/M phases are calculated using Cell Quest software.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Athymic nude mice bearing PC-3 cells

  • Dosificaciones

    10 mL/kg/day

  • Administración

    Orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1839829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12123863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/

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