Name: Maprotiline HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2517
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	313.86	Fórmula	C₂₀H₂₃N.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	10347-81-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CNCCCC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Adrenergic Receptor
In vitro	La Maprotiline inhibe los canales HERG expresados en células HEK con una IC50 de 5,2 μM y los canales HERG expresados en ovocitos con una IC50 de 24 μM. La Maprotiline bloquea los canales abiertos pero no tiene un efecto significativo en los canales cerrados. La Maprotiline es un antidepresivo tetracíclico que inhibe fuertemente la captación de noradrenalina, aunque es notable por su falta de inhibición de la captación serotoninérgica. La Maprotiline también tiene una actividad de bloqueo alfa-Adrenergic Receptor marcadamente menos pronunciada que la amitriptilina. La Maprotiline disminuye la viabilidad celular de manera dependiente de la concentración y el tiempo en células Neuro-2a. La Maprotiline induce apoptosis y aumenta la activación de la caspasa-3. La Maprotiline también induce aumentos de [Ca(2+)](i) que implican la movilización de Ca(2+) intracelular almacenado en el retículo endoplasmático.
In vivo	La Maprotiline produce un aumento significativo de la expresión de las subunidades GluR1 y GluR2/3 en el núcleo accumbens y el estriado dorsal de ratones, detectado por inmunohistoquímica; y aumenta significativamente la expresión de GluR1 y GluR2/3 en el hipocampo, como se demostró mediante análisis de Western blot. La Maprotiline tiene un potente efecto antiinflamatorio en ratas y este efecto está relacionado con las acciones periféricas y supraespinales del fármaco. La Maprotiline altera el aprendizaje cuando se administra antes del entrenamiento, pero no se observa un efecto estadísticamente significativo cuando se administra después del entrenamiento.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16423345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16159672/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219590/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091461/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574769/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10699652/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04200066	Withdrawn	Glioblastoma\|Brain Tumor	University of Rochester	June 1 2022	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Maprotiline HCl Adrenergic Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 313.86