Maprotiline HCl

La Maprotiline inhibe los canales HERG expresados en células HEK con una IC50 de 5,2 μM y los canales HERG expresados en ovocitos con una IC50 de 24 μM. La Maprotiline bloquea los canales abiertos pero no tiene un efecto significativo en los canales cerrados. [1] La Maprotiline es un antidepresivo tetracíclico que inhibe fuertemente la captación de noradrenalina, aunque es notable por su falta de inhibición de la captación serotoninérgica. La Maprotiline también tiene una actividad de bloqueo alfa-Adrenergic Receptor marcadamente menos pronunciada que la amitriptilina. [2] La Maprotiline disminuye la viabilidad celular de manera dependiente de la concentración y el tiempo en células Neuro-2a. La Maprotiline induce apoptosis y aumenta la activación de la caspasa-3. La Maprotiline también induce aumentos de [Ca(2+)](i) que implican la movilización de Ca(2+) intracelular almacenado en el retículo endoplasmático. [3]

La Maprotiline produce un aumento significativo de la expresión de las subunidades GluR1 y GluR2/3 en el núcleo accumbens y el estriado dorsal de ratones, detectado por inmunohistoquímica; y aumenta significativamente la expresión de GluR1 y GluR2/3 en el hipocampo, como se demostró mediante análisis de Western blot. [4] La Maprotiline tiene un potente efecto antiinflamatorio en ratas y este efecto está relacionado con las acciones periféricas y supraespinales del fármaco. [5] La Maprotiline altera el aprendizaje cuando se administra antes del entrenamiento, pero no se observa un efecto estadísticamente significativo cuando se administra después del entrenamiento. [6]