solo para uso en investigación

Manidipine Calcium Channel inhibidor

Cat. No.S2481

Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) es un bloqueador de los calcium channel (tipo dihidropiridina) que se usa clínicamente como antihipertensivo.
Manidipine Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 610.7

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.64%
99.64

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 610.7 Fórmula

C35H38N4O6

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 89226-50-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CV-4093,(±)-Manidipine Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 122 mg/mL (199.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
2.6 nM
In vitro

Manidipine, un bloqueador de los canales de Ca(2+), a concentraciones que disminuyen la presión arterial elevada, modula las tasas de transcripción de los genes de citocinas en las células mesangiales de humanos que habían sido estimuladas con el isómero BB del factor de crecimiento derivado de plaquetas. Este compuesto inhibe el aumento de [Ca2+]i inducido por ET-1 al reducir tanto los incrementos transitorios como sostenidos de Ca2+ en las células A7r5 y las células mesangiales glomerulares (MCs). A una concentración de 10(-5) mol/L, potencia la expresión de c-fos y c-jun inducida por ET-1 en las células A7r5. Este químico es un potente inhibidor de la señalización [Ca2+]i inducida por ET-1 y tiene múltiples efectos sobre la señalización inducida por ET-1, incluyendo la potenciación de la respuesta de los genes inmediatos-tempranos.

In vivo

Manidipine reduce la presión arterial sistólica con un ligero aumento reflejo simpático de la frecuencia cardíaca, y aumenta los nitritos/nitratos plasmáticos en corazones de rata perfundidos tras el daño por isquemia-reperfusión. Este compuesto, combinado con simvastatina, reduce la creatina quinasa, la lactato deshidrogenasa y el factor de necrosis tumoral alfa, y mejora el 6-ceto-PGF(1alfa) durante la reperfusión. Este químico previene la hipertrofia ventricular izquierda inducida por isoproterenol y la expresión del ARNm de ANP, los colágenos tipo I y tipo III, y la fibronectina en ratas con hipertrofia cardíaca inducida por isoproterenol. Aumenta el flujo sanguíneo renal (FSR) al dilatar las arteriolas aferentes y mejora la hipertensión glomerular al dilatar las arteriolas eferentes en ratas hipertensas.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9559417/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282591/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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