Manidipine

N.º de catálogoS2481 Lote:S248102

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Datos técnicos

Fórmula

C35H38N4O6

Peso molecular 610.7 Número CAS 89226-50-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 122 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) es un bloqueador de los calcium channel (tipo dihidropiridina) que se usa clínicamente como antihipertensivo.
Objetivos
Calcium channel
2.6 nM
In vitro

Manidipine, un bloqueador de los canales de Ca(2+), a concentraciones que disminuyen la presión arterial elevada, modula las tasas de transcripción de los genes de citocinas en las células mesangiales de humanos que habían sido estimuladas con el isómero BB del factor de crecimiento derivado de plaquetas. Este compuesto inhibe el aumento de [Ca2+]i inducido por ET-1 al reducir tanto los incrementos transitorios como sostenidos de Ca2+ en las células A7r5 y las células mesangiales glomerulares (MCs). A una concentración de 10(-5) mol/L, potencia la expresión de c-fos y c-jun inducida por ET-1 en las células A7r5. Este químico es un potente inhibidor de la señalización [Ca2+]i inducida por ET-1 y tiene múltiples efectos sobre la señalización inducida por ET-1, incluyendo la potenciación de la respuesta de los genes inmediatos-tempranos.

In vivo

Manidipine reduce la presión arterial sistólica con un ligero aumento reflejo simpático de la frecuencia cardíaca, y aumenta los nitritos/nitratos plasmáticos en corazones de rata perfundidos tras el daño por isquemia-reperfusión. Este compuesto, combinado con simvastatina, reduce la creatina quinasa, la lactato deshidrogenasa y el factor de necrosis tumoral alfa, y mejora el 6-ceto-PGF(1alfa) durante la reperfusión. Este químico previene la hipertrofia ventricular izquierda inducida por isoproterenol y la expresión del ARNm de ANP, los colágenos tipo I y tipo III, y la fibronectina en ratas con hipertrofia cardíaca inducida por isoproterenol. Aumenta el flujo sanguíneo renal (FSR) al dilatar las arteriolas aferentes y mejora la hipertensión glomerular al dilatar las arteriolas eferentes en ratas hipertensas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8381576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18442813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9559417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282591/

Sellecks Manidipine Ha sido citado por 2 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Repurposing the clinically approved calcium antagonist manidipine dihydrochloride as a new early inhibitor of human cytomegalovirus targeting the Immediate-Early 2 (IE2) protein [Mercorelli B, et al. Antiviral Res, 2018, 150:130-136] PubMed: 29274844

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