Name: Levonorgestrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1727
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	312.45	Fórmula	C₂₁H₂₈O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	797-63-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	D-Norgestrel			Smiles	CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Progesterone receptor
In vitro	Levonorgestrel suprime la estimulación de la secreción de progesterona inducida por oLH, dibutyryl-cAMP y Pregnenolone en células luteales de ratas. Este compuesto también inhibe las constricciones evocadas por una solución de alto potasio (K(+)) o por el acetato de miristato de forbol (PMA) en ausencia y presencia de calcio extracelular (Ca(2+)). Deprime las contracciones evocadas por Ca(2+) y reduce la afluencia de (45)Ca(2+) en venas despolarizadas. El químico aumenta los niveles de AMP cíclico e inhibe la activación de la proteína quinasa C inducida por PMA en las venas. Causa relajaciones de las venas yugulares independientes del endotelio a través de la inhibición de la entrada de Ca(2+) y de la activación de la proteína quinasa C. Su inhibición tanto del incremento de peso hipofisario inducido por estrógenos como de la hiperprolactinemia se reduce con mifepristona, mientras que Flutamida es incapaz de bloquear los efectos de este compuesto.
In vivo	Levonorgestrel regula a la baja la expresión de ARNm del receptor de la hormona foliculoestimulante (FSHR), el receptor de la hormona luteinizante (LHR), el receptor de estrógenos (ER) β y el receptor de progesterona (PR) en el ovario, y de ERα y PR en el útero de jerbos de Mongolia. Este compuesto causa una regulación al alza significativa de la expresión de ARNm del gen que codifica la subunidad β de la hormona luteinizante (lhβ) y la supresión de la expresión de ARNm del gen que codifica la subunidad β de la hormona foliculoestimulante (fshβ) en la hipófisis de rutilos machos y hembras. Interrumpe el sistema reproductivo de rutilos púberes al afectar la expresión de gonadotropinas hipofisarias y los niveles de esteroides sexuales en rutilos púberes (Rutilus rutilus).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8049144/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10952682/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1854838/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791876/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893273/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06380205	Recruiting	Healthy Participants	Incyte Corporation	May 7 2024	Phase 1
NCT06188026	Recruiting	Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis)	Novo Nordisk A/S	December 18 2023	Phase 1
NCT05896384	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	December 7 2023	Phase 1
NCT05700812	Recruiting	IUD\|IUD Insertion Complication\|IUD; Complications	University of California Davis	February 1 2023	Not Applicable
NCT05671653	Terminated	Obesity	Pfizer	January 19 2023	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Levonorgestrel Estrogen/progestogen Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 312.45