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Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel Inhibidor

Cat. No.: S1356

Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) es un medicamento anticonvulsivo utilizado para tratar la epilepsia y un agonista de los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChR). Este compuesto también modula el canal de calcio (Ca2+) dependiente de voltaje de tipo P/Q presináptico.
Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 170.21

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 170.21 Fórmula

C8H14N2O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 102767-28-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos UCB-L059, SIB-S1 Smiles CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Levetiracetam (UCB-L059) and related compounds bind to SV2A expressed in fibroblasts, indicating that SV2A is sufficient for its binding. This compound irreversibly inhibits the high-voltage-activated (HVA) calcium current by approximately 18% on the average in freshly isolated CA1 hippocampal neurons of rats. It selectively inhibits N-type Ca2+ channels of CA1 pyramidal hippocampal neurons. Levetiracetam also reverses the inhibitory effect of DMCM on GABA-elicited currents in hippocampal neurons.
In vivo
Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produces a potent suppression of sound-induced clonic convulsions in mice, and this protective effect is significantly abolished by co-administration of the beta-carboline FG 7142. It exerts potent anticonvulsant activity against both focal and secondarily generalized seizures in fully amygdala-kindled rats, i.e. , a model of temporal lobe epilepsy. This compound (13 mg/kg, 27 mg/kg or 54 mg/kg, i.p.) dose-dependently suppresses the increase in seizure severity and duration induced by repeated amygdala stimulation. It has a relatively short half-life (about 2-3 hours) in rats. Levetiracetam (5.4 mg/kg to 96 mg/kg i.p.) dose-dependently inhibits both wild running and tonic-clonic convulsions in the audiogenic-seizure prone rat. It markedly suppresses spontaneous spike-and-wave discharge (SWD) but leaves the underlying EEG trace normal in the GAERS model of petit mal epilepsy.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2025-10-24)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT07220902 NOT_YET_RECRUITING
Severe Preeclampsia; Eclampsia Preeclampsia
Nebraska Methodist Health System
2026-01-01 PHASE3
NCT06442748 RECRUITING
Seizures; Brain Tumors; Antiepileptics; Levetiracetam
Tata Memorial Centre
2024-07-04 PHASE3
NCT07336992 NOT_YET_RECRUITING
Spontaneous Intracerebral Hemorrhage
Hospices Civils de Lyon
2026-10-02 PHASE3
NCT07758062 NOT_YET_RECRUITING
Glioblastoma
Tianjin Medical University General Hospital
2026-09-01 PHASE2
NCT06907173 RECRUITING
Status Epilepticus
University of Virginia
2026-03-06 PHASE3
NCT07130786 RECRUITING
Seizures; Primary Motor Cortex; Brain Metastases From Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC); Brain Metastases, Adult; Brain Metastases From Extra-cranial Solid Tumors
Ayal A. Aizer, MD
2025-12-23 PHASE2