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Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel inhibidor

Name: Levetiracetam (UCB-L059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1356
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S1356

Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) es un medicamento anticonvulsivo utilizado para tratar la epilepsia y un agonista de los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChR). Este compuesto también modula el canal de calcio (Ca2+) dependiente de voltaje de tipo P/Q presináptico.

Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 170.21

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Calcium Channel Inhibidores	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	170.21	Fórmula	C₈H₁₄N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	102767-28-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	UCB-L059, SIB-S1			Smiles	CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (176.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Levetiracetam (UCB-L059) y compuestos relacionados se unen a SV2A expresada en fibroblastos, lo que indica que SV2A es suficiente para su unión. Este compuesto inhibe irreversiblemente la corriente de calcio activada por alto voltaje (HVA) en aproximadamente un 18% en promedio en neuronas hipocampales CA1 recién aisladas de ratas. Inhibe selectivamente los canales de Ca2+ de tipo N de las neuronas piramidales hipocampales CA1. Levetiracetam también revierte el efecto inhibidor del DMCM sobre las corrientes elicitadas por GABA en neuronas hipocampales.
In vivo	Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produce una potente supresión de las convulsiones clónicas inducidas por el sonido en ratones, y este efecto protector se anula significativamente por la coadministración de la beta-carbolina FG 7142. Ejerce una potente actividad anticonvulsiva contra las crisis focales y secundariamente generalizadas en ratas con amígdala completamente kindling, es decir, un modelo de epilepsia del lóbulo temporal. Este compuesto (13 mg/kg, 27 mg/kg o 54 mg/kg, i.p.) suprime de forma dosis-dependiente el aumento de la gravedad y la duración de las crisis inducidas por la estimulación repetida de la amígdala. Tiene una vida media relativamente corta (aproximadamente 2-3 horas) en ratas. Levetiracetam (5,4 mg/kg a 96 mg/kg i.p.) inhibe de forma dosis-dependiente tanto las convulsiones de carrera salvaje como las tónico-clónicas en la rata propensa a convulsiones audiogénicas. Suprime marcadamente las descargas espontáneas de punta-onda (SWD) pero deja el rastro EEG subyacente normal en el modelo GAERS de epilepsia de pequeño mal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05860153	Not yet recruiting	Febrile Convulsion	Assiut University	June 1 2023	Not Applicable
NCT06403150	Enrolling by invitation	Status Epilepticus	Dhaka Medical College	May 15 2023	Phase 4
NCT06067412	Completed	Status Epilepticus	Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University	August 1 2022	Not Applicable
NCT04425798	Unknown status	Glioma\|Epilepsy	Beijing Neurosurgical Institute\|Beijing Tiantan Hospital	May 25 2022	--
NCT04117425	Recruiting	Epilepsy in Pregnancy	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	April 20 2022	Not Applicable

Soporte técnico

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