solo para uso en investigación
Cat. No.: S1356
Estructura química
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Otros Calcium Channel Inhibidores | Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl |
| Peso molecular | 170.21 | Fórmula | C8H14N2O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 102767-28-2 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | UCB-L059, SIB-S1 | Smiles | CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(199.75 mM)
Water : 34 mg/mL Ethanol : 34 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
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| In vitro |
Levetiracetam (UCB-L059) and related compounds bind to SV2A expressed in fibroblasts, indicating that SV2A is sufficient for its binding. This compound irreversibly inhibits the high-voltage-activated (HVA) calcium current by approximately 18% on the average in freshly isolated CA1 hippocampal neurons of rats. It selectively inhibits N-type Ca2+ channels of CA1 pyramidal hippocampal neurons. Levetiracetam also reverses the inhibitory effect of DMCM on GABA-elicited currents in hippocampal neurons.
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| In vivo |
Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produces a potent suppression of sound-induced clonic convulsions in mice, and this protective effect is significantly abolished by co-administration of the beta-carboline FG 7142. It exerts potent anticonvulsant activity against both focal and secondarily generalized seizures in fully amygdala-kindled rats, i.e. , a model of temporal lobe epilepsy. This compound (13 mg/kg, 27 mg/kg or 54 mg/kg, i.p.) dose-dependently suppresses the increase in seizure severity and duration induced by repeated amygdala stimulation. It has a relatively short half-life (about 2-3 hours) in rats. Levetiracetam (5.4 mg/kg to 96 mg/kg i.p.) dose-dependently inhibits both wild running and tonic-clonic convulsions in the audiogenic-seizure prone rat. It markedly suppresses spontaneous spike-and-wave discharge (SWD) but leaves the underlying EEG trace normal in the GAERS model of petit mal epilepsy.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2025-10-24)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07220902 | NOT_YET_RECRUITING | Severe Preeclampsia; Eclampsia Preeclampsia |
Nebraska Methodist Health System |
2026-01-01 | PHASE3 |
| NCT06442748 | RECRUITING | Seizures; Brain Tumors; Antiepileptics; Levetiracetam |
Tata Memorial Centre |
2024-07-04 | PHASE3 |
| NCT07336992 | NOT_YET_RECRUITING | Spontaneous Intracerebral Hemorrhage |
Hospices Civils de Lyon |
2026-10-02 | PHASE3 |
| NCT07758062 | NOT_YET_RECRUITING | Glioblastoma |
Tianjin Medical University General Hospital |
2026-09-01 | PHASE2 |
| NCT06907173 | RECRUITING | Status Epilepticus |
University of Virginia |
2026-03-06 | PHASE3 |
| NCT07130786 | RECRUITING | Seizures; Primary Motor Cortex; Brain Metastases From Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC); Brain Metastases, Adult; Brain Metastases From Extra-cranial Solid Tumors |
Ayal A. Aizer, MD |
2025-12-23 | PHASE2 |