Levetiracetam (UCB-L059)

N.º de catálogoS1356 Lote:S135603

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Datos técnicos

Fórmula

C8H14N2O2
Peso molecular 170.21 Número CAS 102767-28-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (199.75 mM)
Water 34 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 34 mg/mL (199.75 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (176.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) es un medicamento anticonvulsivo utilizado para tratar la epilepsia y un agonista de los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChR). Este compuesto también modula el canal de calcio (Ca2+) dependiente de voltaje de tipo P/Q presináptico.
Objetivos
Calcium channel
In vitro Levetiracetam (UCB-L059) y compuestos relacionados se unen a SV2A expresada en fibroblastos, lo que indica que SV2A es suficiente para su unión. Este compuesto inhibe irreversiblemente la corriente de calcio activada por alto voltaje (HVA) en aproximadamente un 18% en promedio en neuronas hipocampales CA1 recién aisladas de ratas. Inhibe selectivamente los canales de Ca2+ de tipo N de las neuronas piramidales hipocampales CA1. Levetiracetam también revierte el efecto inhibidor del DMCM sobre las corrientes elicitadas por GABA en neuronas hipocampales.
In vivo Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produce una potente supresión de las convulsiones clónicas inducidas por el sonido en ratones, y este efecto protector se anula significativamente por la coadministración de la beta-carbolina FG 7142. Ejerce una potente actividad anticonvulsiva contra las crisis focales y secundariamente generalizadas en ratas con amígdala completamente kindling, es decir, un modelo de epilepsia del lóbulo temporal. Este compuesto (13 mg/kg, 27 mg/kg o 54 mg/kg, i.p.) suprime de forma dosis-dependiente el aumento de la gravedad y la duración de las crisis inducidas por la estimulación repetida de la amígdala. Tiene una vida media relativamente corta (aproximadamente 2-3 horas) en ratas. Levetiracetam (5,4 mg/kg a 96 mg/kg i.p.) inhibe de forma dosis-dependiente tanto las convulsiones de carrera salvaje como las tónico-clónicas en la rata propensa a convulsiones audiogénicas. Suprime marcadamente las descargas espontáneas de punta-onda (SWD) pero deja el rastro EEG subyacente normal en el modelo GAERS de epilepsia de pequeño mal.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Validación de productos por parte del cliente

Levetiracetam reduces DNA, synaptic, and neurite damage caused by Dox. (A) An example of cortical cultures pre-treated with 5 μ M Lev and then Dox (0.01 μ M, overnight), fixed and stained with antibodies against MAP2c. Scale bar is 20 μ m. (B) Cortical neurons at 28–32 DIV were pre-treated with 5 μ M Lev, and then a vehicle or with Dox (0.01 μ M for 3 days, or 0.1 μ M, overnight) was added. Neurons were fixed, and stained for MAP2c, synapsin, and with the Hoechst dye, and imaged. Note that red MAP2c staining also includes Dox

Datos de [ , , Sci Rep, 2016, 6:25705. ]

Sellecks Levetiracetam (UCB-L059) Ha sido citado por 6 Publicaciones

Levetiracetam modulates brain metabolic networks and transcriptomic signatures in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease [ Front Neurosci, 2023, 17:1336026] PubMed: 38328556
Levetiracetam Modulates Brain Metabolic Networks and Transcriptomic Signatures in the 5XFAD Mouse Model of Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574] PubMed: 38014102
Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and transcriptomic analysis of chronic levetiracetam treatment in 5XFAD mice: A MODEL-AD preclinical testing core study [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329] PubMed: 36016830
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
AMPA receptor antagonist perampanel affects glioblastoma cell growth and glutamate release in vitro. [ PLoS One, 2019, 14(2):e0211644] PubMed: 30716120
Levetiracetam mitigates doxorubicin-induced DNA and synaptic damage in neurons [Manchon JF, et al. Sci Rep, 2016, 6:25705] PubMed: 27168474

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