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Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor agonista

Name: Erteberel (LY500307)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1598
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S1598

Erteberel (LY500307) es un agonista potente y selectivo del receptor de estrógenos β con una EC50 de 0,66 nM, lo que demuestra una selectividad 32 veces mayor frente al receptor de estrógenos α. Actualmente se encuentra en Fase 2.

Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 282.33

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.39%

99.39

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Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	282.33	Fórmula	C₁₈H₁₈O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	533884-09-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (201.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.800mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.450mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Demonstrates significantly higher binding activity toward ERβ than ERα.
Targets/IC₅₀/Ki	ERβ 0.66 nM(EC50)
In vitro	Erteberel (LY500307) muestra una potente afinidad de unión tanto para ERα (K_i 2,68 nM) como para ERβ (K_i 0,19 nM), lo que exhibe una selectividad de unión 14 veces mayor para la isoforma β, generada utilizando 3H-estradiol y ERs humanos recombinantes de longitud completa en un ensayo de unión competitiva. Muestra una función agonista completa en los ensayos de ERα y ERβ (>90% de eficacia relativa), exhibe una potente inhibición hacia ERβ con una EC50 de 0,66 nM, mostrando una especificidad 32 veces mayor para ERβ que para ERα, que tiene una EC50 de 19,4 nM, medida utilizando un ensayo de transcripción en la línea celular de cáncer de próstata humano PC3/ER (α o β)-ERE cotransfectada. Las estructuras de cocristal de este compuesto con ERα y ERβ muestran diferencias significativas en la forma en que se une dentro de los bolsillos de unión. Presenta una orientación diferente que corresponde a una rotación (aprox. 180°) en su eje de bisfenol, y el fenol del anillo A, aunque unido a histidina en ambas estructuras, se localiza en diferentes lados de la funcionalidad imidazol para esta interacción, lo que explica la selectividad observada para ERβ.
In vivo	La administración oral de Erteberel (LY500307) (0,01-0,05 mg/kg) en ratones CD-1 produce la reducción del peso de la próstata de forma dosis-dependiente, no tiene efecto sobre el peso de los testículos y las vesículas seminales en este rango de dosis y ningún efecto sobre los niveles de T y DHT hasta 10 veces la dosis mínima de eficacia (0,1 mg/kg), mientras que el agonista no selectivo de ER dietilestilbestrol (DES) muestra una regresión significativa de la próstata, los testículos y las vesículas seminales, y también una reducción de los niveles de T y DHT.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17034120/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
If your product S1598 is chiral isoform or not?

Respuesta:
It is a chiral isoform. The chiral part is from the raw material.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):