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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Erteberel (LY500307) es un agonista potente y selectivo del receptor de estrógenos β con una EC50 de 0,66 nM, lo que demuestra una selectividad 32 veces mayor frente al receptor de estrógenos α. Actualmente se encuentra en Fase 2.
Objetivos
ERβ
0.66 nM(EC50)
In vitro
Erteberel (LY500307) muestra una potente afinidad de unión tanto para ERα (Ki 2,68 nM) como para ERβ (Ki 0,19 nM), lo que exhibe una selectividad de unión 14 veces mayor para la isoforma β, generada utilizando 3H-estradiol y ERs humanos recombinantes de longitud completa en un ensayo de unión competitiva. Muestra una función agonista completa en los ensayos de ERα y ERβ (>90% de eficacia relativa), exhibe una potente inhibición hacia ERβ con una EC50 de 0,66 nM, mostrando una especificidad 32 veces mayor para ERβ que para ERα, que tiene una EC50 de 19,4 nM, medida utilizando un ensayo de transcripción en la línea celular de cáncer de próstata humano PC3/ER (α o β)-ERE cotransfectada. Las estructuras de cocristal de este compuesto con ERα y ERβ muestran diferencias significativas en la forma en que se une dentro de los bolsillos de unión. Presenta una orientación diferente que corresponde a una rotación (aprox. 180°) en su eje de bisfenol, y el fenol del anillo A, aunque unido a histidina en ambas estructuras, se localiza en diferentes lados de la funcionalidad imidazol para esta interacción, lo que explica la selectividad observada para ERβ.
In vivo
La administración oral de Erteberel (LY500307) (0,01-0,05 mg/kg) en ratones CD-1 produce la reducción del peso de la próstata de forma dosis-dependiente, no tiene efecto sobre el peso de los testículos y las vesículas seminales en este rango de dosis y ningún efecto sobre los niveles de T y DHT hasta 10 veces la dosis mínima de eficacia (0,1 mg/kg), mientras que el agonista no selectivo de ER dietilestilbestrol (DES) muestra una regresión significativa de la próstata, los testículos y las vesículas seminales, y también una reducción de los niveles de T y DHT.
Características
Demuestra una actividad de unión significativamente mayor hacia ERβ que hacia ERα.
Sellecks Erteberel (LY500307) Ha sido citado por 1 Publicación
The Role of Estrogen and Estrogen Analogues in
Friedreich’s Ataxia Cytoprotection.
[Timothy E. Richardson, et al. University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth ]
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