solo para uso en investigación

Isradipine Calcium Channel inhibidor

Cat. No.S1662

Isradipine (PN 200-110) es un potente y selectivo bloqueador de calcium channel de tipo L dependientes de voltaje, utilizado para tratar la presión arterial alta.
Isradipine Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 371.39

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%
99.88

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 371.39 Fórmula

C19H21N3O5

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 75695-93-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos PN 200-110 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (199.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Isradipine produce inhibición tanto del crecimiento de cultivos como del consumo de oxígeno en epimastigotes de la cepa Trypanosoma cruzi Tulahuen, a concentraciones micromolares. Este compuesto resulta ser el derivado más potente tanto en cultivos de crecimiento (I50 = 20,8 mM) como en la captación de oxígeno in vivo (I50 = 31,1 mM).
In vivo
Isradipine reduce la activación inducida por hipoxia de las xantina oxidasas dependientes de calcio, las monoamino oxidasas, la fosfolipasa A(2) citosólica y las ciclooxigenasas (COX-2) junto con una disminución concomitante en la generación de radicales libres y la liberación de citocromo c. Este compuesto previene la hipoxia hipobárica junto con una neurodegeneración aumentada y un deterioro de la memoria inducido por una mayor expresión de calpaína y caspasa 3. Éste (a la dosis de 1 mg/kg tres veces al día) reduce la ingesta de etanol en más del 70% en ratas que prefieren el etanol, la reducción en la ingesta de etanol se compensa con un aumento proporcional en el consumo de agua y el efecto inhibitorio persistió durante los 5 días de tratamiento. Este químico reduce significativamente el contenido de colágeno de la pared arterial en ambas cepas, con marcados aumentos en el contenido de elastina en la carótida pero no en la pared aórtica en ratas espontáneamente hipertensas. Suprime las propiedades de refuerzo de la morfina y la cocaína y puede ser una farmacoterapia eficaz para el tratamiento del abuso de cocaína y heroína en ratones.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00753636 Completed
Parkinson''s Disease
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital
April 2008 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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