solo para uso en investigación
Cat. No.S1662
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Otros Calcium Channel Inhibidores | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Peso molecular | 371.39 | Fórmula | C19H21N3O5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 75695-93-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | PN 200-110 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(199.25 mM)
Ethanol : 74 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
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| In vitro |
Isradipine produce inhibición tanto del crecimiento de cultivos como del consumo de oxígeno en epimastigotes de la cepa Trypanosoma cruzi Tulahuen, a concentraciones micromolares. Este compuesto resulta ser el derivado más potente tanto en cultivos de crecimiento (I50 = 20,8 mM) como en la captación de oxígeno in vivo (I50 = 31,1 mM).
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| In vivo |
Isradipine reduce la activación inducida por hipoxia de las xantina oxidasas dependientes de calcio, las monoamino oxidasas, la fosfolipasa A(2) citosólica y las ciclooxigenasas (COX-2) junto con una disminución concomitante en la generación de radicales libres y la liberación de citocromo c. Este compuesto previene la hipoxia hipobárica junto con una neurodegeneración aumentada y un deterioro de la memoria inducido por una mayor expresión de calpaína y caspasa 3. Éste (a la dosis de 1 mg/kg tres veces al día) reduce la ingesta de etanol en más del 70% en ratas que prefieren el etanol, la reducción en la ingesta de etanol se compensa con un aumento proporcional en el consumo de agua y el efecto inhibitorio persistió durante los 5 días de tratamiento. Este químico reduce significativamente el contenido de colágeno de la pared arterial en ambas cepas, con marcados aumentos en el contenido de elastina en la carótida pero no en la pared aórtica en ratas espontáneamente hipertensas. Suprime las propiedades de refuerzo de la morfina y la cocaína y puede ser una farmacoterapia eficaz para el tratamiento del abuso de cocaína y heroína en ratones.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00753636 | Completed | Parkinson''s Disease |
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital |
April 2008 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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