Isradipine

N.º de catálogoS1662 Lote:S166202

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Datos técnicos

Fórmula

C19H21N3O5
Peso molecular 371.39 Número CAS 75695-93-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 74 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.000mg/ml (10.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Isradipine (PN 200-110) es un potente y selectivo bloqueador de calcium channel de tipo L dependientes de voltaje, utilizado para tratar la presión arterial alta.
Objetivos
Calcium channel
In vitro Isradipine produce inhibición tanto del crecimiento de cultivos como del consumo de oxígeno en epimastigotes de la cepa Trypanosoma cruzi Tulahuen, a concentraciones micromolares. Este compuesto resulta ser el derivado más potente tanto en cultivos de crecimiento (I50 = 20,8 mM) como en la captación de oxígeno in vivo (I50 = 31,1 mM).
In vivo Isradipine reduce la activación inducida por hipoxia de las xantina oxidasas dependientes de calcio, las monoamino oxidasas, la fosfolipasa A(2) citosólica y las ciclooxigenasas (COX-2) junto con una disminución concomitante en la generación de radicales libres y la liberación de citocromo c. Este compuesto previene la hipoxia hipobárica junto con una neurodegeneración aumentada y un deterioro de la memoria inducido por una mayor expresión de calpaína y caspasa 3. Éste (a la dosis de 1 mg/kg tres veces al día) reduce la ingesta de etanol en más del 70% en ratas que prefieren el etanol, la reducción en la ingesta de etanol se compensa con un aumento proporcional en el consumo de agua y el efecto inhibitorio persistió durante los 5 días de tratamiento. Este químico reduce significativamente el contenido de colágeno de la pared arterial en ambas cepas, con marcados aumentos en el contenido de elastina en la carótida pero no en la pared aórtica en ratas espontáneamente hipertensas. Suprime las propiedades de refuerzo de la morfina y la cocaína y puede ser una farmacoterapia eficaz para el tratamiento del abuso de cocaína y heroína en ratones.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Sellecks Isradipine Ha sido citado por 5 Publicaciones

Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Independently paced Ca2+ oscillations in progenitor and differentiated cells in an ex vivo epithelial organ [ J Cell Sci, 2022, 135(14)jcs260249] PubMed: 35722729
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
The Nonspecific Binding of Tyrosine Kinase Inhibitors to Human Liver Microsomes. [ Drug Metab Dispos, 2015, 43(12):1934-7] PubMed: 26443648

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