solo para uso en investigación
Cat. No.S2566
| Dianas relacionadas | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Otros Adrenergic Receptor Inhibidores | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate |
| Peso molecular | 247.72 | Fórmula | C11H17NO3.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 51-30-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NCI-C55630 HCl | Smiles | CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 50 mg/mL
(201.84 mM)
Water : 50 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
β-adrenergic receptor
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| In vitro |
La isoprenalina (300 nM, 3 min) aumenta la actividad de la fosfodiesterasa de AMPc (cAMP-PDE) de baja Km, inhibida por cGMP y cilostamida, en aproximadamente un 100 % en células de grasa de rata intactas. La isoprenalina inhibe la actividad de transporte de glucosa estimulada por insulina en adipocitos de rata. La isoprenalina, en ausencia de adenosina, promueve una disminución dependiente del tiempo (t1/2 aproximadamente 2 min) en la accesibilidad del GLUT4 de la superficie celular estimulado por insulina de > 50 %, lo que se correlacionó directamente con la inhibición observada de la actividad de transporte. La isoprenalina (5 nM y 10 mM) aumenta los niveles de AMP cíclico y este efecto se potencia con cilostamida (10 mM), con rolipram, un inhibidor de la PDE específico de AMP cíclico (PDE 4) (10 mM) y con agentes que elevan el GMP cíclico (50 nM ANF o 30 nM SNP más 100 nM DMPPO). La isoprenalina aumenta la actividad transcripcional del gen Gi alfa-2 al 140 % del valor de control, mientras que la hibridación específica del gen para Gs alfa permanece sin cambios. La isoprenalina (20 nM) aumenta la amplitud del iK total y provoca un desplazamiento negativo de aproximadamente 10 mV en la curva de activación para el iK, tanto en ausencia como en presencia de 300 nM de nisoldipino para bloquear la corriente de Ca2+ de tipo L. La isoprenalina (20 nM) aumenta la tasa de marcapasos espontánea de las células marcapasos del nodo sinoauricular en un 16 % en células marcapasos aisladas de conejo. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04303689 | Completed | Essential Hypertension |
University of Copenhagen|University of Aarhus |
August 1 2020 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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