Isoprenaline (Isoproterenol) HCl

La isoprenalina (300 nM, 3 min) aumenta la actividad de la fosfodiesterasa de AMPc (cAMP-PDE) de baja Km, inhibida por cGMP y cilostamida, en aproximadamente un 100 % en células de grasa de rata intactas. [1] La isoprenalina inhibe la actividad de transporte de glucosa estimulada por insulina en adipocitos de rata. La isoprenalina, en ausencia de adenosina, promueve una disminución dependiente del tiempo (t1/2 aproximadamente 2 min) en la accesibilidad del GLUT4 de la superficie celular estimulado por insulina de > 50 %, lo que se correlacionó directamente con la inhibición observada de la actividad de transporte. [2] La isoprenalina (5 nM y 10 mM) aumenta los niveles de AMP cíclico y este efecto se potencia con cilostamida (10 mM), con rolipram, un inhibidor de la PDE específico de AMP cíclico (PDE 4) (10 mM) y con agentes que elevan el GMP cíclico (50 nM ANF o 30 nM SNP más 100 nM DMPPO). [3] La isoprenalina aumenta la actividad transcripcional del gen Gi alfa-2 al 140 % del valor de control, mientras que la hibridación específica del gen para Gs alfa permanece sin cambios. [4] La isoprenalina (20 nM) aumenta la amplitud del iK total y provoca un desplazamiento negativo de aproximadamente 10 mV en la curva de activación para el iK, tanto en ausencia como en presencia de 300 nM de nisoldipino para bloquear la corriente de Ca2+ de tipo L. La isoprenalina (20 nM) aumenta la tasa de marcapasos espontánea de las células marcapasos del nodo sinoauricular en un 16 % en células marcapasos aisladas de conejo. [5]