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Raloxifene HCl Estrogen/progestogen Receptor modulador

Name: Raloxifene HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1227
Rating: 5 (13 reviews)

Cat. No.S1227

El Raloxifeno (LY156758, Keoxifene) HCl es un modulador selectivo y oralmente activo del estrogen receptor (SERM), que inhibe la actividad de oxidación de ftalazina catalizada por la aldehído oxidasa citosólica humana con una IC50 de 5,7 nM.

Raloxifene HCl Estrogen/progestogen Receptor modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 510.04

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	510.04	Fórmula	C₂₈H₂₇NO₄S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	82640-04-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY156758 (Keoxifene) HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (19.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Raloxifene is as effective as tamoxifen in reducing the incidence of breast cancer in postmenopausal women at increased risk.
Targets/IC₅₀/Ki	ER (Cell-free assay) 5.7 nM
In vitro	Se ha demostrado que el Raloxifene es un potente inhibidor no competitivo de la oxidación de ftalazina, vainillina e ion nicotina-Delta1'(5')-iminio catalizada por la aldehído oxidasa del hígado humano, con valores de Ki de 0,87 nM, 1,2 nM y 1,4 nM. También se ha demostrado que el Raloxifene es un inhibidor no competitivo de una reacción de reducción catalizada por aldehído oxidasa de un compuesto que contiene ácido hidroxámico, con un Ki de 51 nM. El Raloxifene activa el promotor de TGF beta 3 como un agonista completo a concentraciones nanomolares, y el Raloxifene inhibe la expresión del promotor de vitelogenina que contiene el elemento de respuesta a estrógenos como un antagonista puro de estrógenos en ensayos de transfección transitoria.
In vivo	Raloxifene restaura tanto la densidad mineral ósea como la expresión del ARN mensajero de TGF beta 3 en el fémur a niveles medidos en ratas intactas. Raloxifene (0.1 mg/kg-10 mg/kg, por vía oral durante 5 semanas) aumenta la densidad mineral ósea en el fémur distal y la tibia proximal en ratas ovariectomizadas (OVX). Raloxifene reduce el colesterol sérico oral con una ED50 de 0.2 mg/kg en ratas ovariectomizadas (OVX). Raloxifene diverge drásticamente del estrógeno en su falta de efectos estrogénicos significativos sobre el tejido uterino. Raloxifene previene la osteopenia trabecular, así como los cambios en el crecimiento óseo radial, la resorción ósea y el colesterol en sangre, pero es menos eficaz para reducir la formación de hueso trabecular y no previene la atrofia uterina en ratas ovariectomizadas (OVX). Raloxifene (3 mg/kg/día) tiene una potente actividad estrogénica sobre la resorción ósea y el colesterol sérico, un efecto menor sobre la formación ósea y una actividad mínima sobre el peso húmedo uterino en ratas ovariectomizadas (OVX).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	RhoA / Rock I / Rock II / p-MLC / MLC p-STAT3 / STAT3 / Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl		20970835
Growth inhibition assay	Cell viability		28430601

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT02977949	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM)	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT01573637	Completed	Schizophrenia in Post Menopausal Women	Fundació Sant Joan de Déu\|Hospital Sant Joan de Deu\|Parc Sanitari Sant Joan de Déu\|Stanley Medical Research Institute	July 2011	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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