Datos técnicos
| Fórmula | C28H27NO4S.HCl |
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| Peso molecular | 510.04 | Número CAS | 82640-04-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (196.06 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | El Raloxifeno (LY156758, Keoxifene) HCl es un modulador selectivo y oralmente activo del estrogen receptor (SERM), que inhibe la actividad de oxidación de ftalazina catalizada por la aldehído oxidasa citosólica humana con una IC50 de 5,7 nM. | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | Se ha demostrado que el Raloxifene es un potente inhibidor no competitivo de la oxidación de ftalazina, vainillina e ion nicotina-Delta1'(5')-iminio catalizada por la aldehído oxidasa del hígado humano, con valores de Ki de 0,87 nM, 1,2 nM y 1,4 nM. También se ha demostrado que el Raloxifene es un inhibidor no competitivo de una reacción de reducción catalizada por aldehído oxidasa de un compuesto que contiene ácido hidroxámico, con un Ki de 51 nM. El Raloxifene activa el promotor de TGF beta 3 como un agonista completo a concentraciones nanomolares, y el Raloxifene inhibe la expresión del promotor de vitelogenina que contiene el elemento de respuesta a estrógenos como un antagonista puro de estrógenos en ensayos de transfección transitoria. |
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| In vivo | Raloxifene restaura tanto la densidad mineral ósea como la expresión del ARN mensajero de TGF beta 3 en el fémur a niveles medidos en ratas intactas. Raloxifene (0.1 mg/kg-10 mg/kg, por vía oral durante 5 semanas) aumenta la densidad mineral ósea en el fémur distal y la tibia proximal en ratas ovariectomizadas (OVX). Raloxifene reduce el colesterol sérico oral con una ED50 de 0.2 mg/kg en ratas ovariectomizadas (OVX). Raloxifene diverge drásticamente del estrógeno en su falta de efectos estrogénicos significativos sobre el tejido uterino. Raloxifene previene la osteopenia trabecular, así como los cambios en el crecimiento óseo radial, la resorción ósea y el colesterol en sangre, pero es menos eficaz para reducir la formación de hueso trabecular y no previene la atrofia uterina en ratas ovariectomizadas (OVX). Raloxifene (3 mg/kg/día) tiene una potente actividad estrogénica sobre la resorción ósea y el colesterol sérico, un efecto menor sobre la formación ósea y una actividad mínima sobre el peso húmedo uterino en ratas ovariectomizadas (OVX). |
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| Características | El Raloxifene HCl es tan eficaz como el tamoxifeno para reducir la incidencia de cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas con mayor riesgo. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ J Med Chem , 2014 , 57(3), 632-41 ]
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Datos de [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]
Sellecks Raloxifene HCl Ha sido citado por 13 Publicaciones
| Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo [ Viruses, 2024, 16(8)1332] | PubMed: 39205306 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] | PubMed: 33686292 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Identification of Estrogen Receptor Modulators as Inhibitors of Flavivirus Infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, 1;AAC.00289-20] | PubMed: 32482672 |
| Estrogen-Related Hormones Induce Apoptosis by Stabilizing Schlafen-12 Protein Turnover. [ Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9] | PubMed: 31420216 |
| Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] | PubMed: 31145643 |
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